Fenoprofen calcium hydrate

目录号：S3027 批次号：S302701

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化学数据

化学结构式 别名 Fenoprofen calcium salt dihydrate,Feprona dihydrate,Progesic dihydrate 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C30H30CaO8
分子量 558.63 CAS号 71720-56-4, 53746-45-5
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 48 mg/mL (85.92 mM)
Ethanol 18 mg/mL (32.22 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W
30mg/ml (53.70mM) 以 1 mL 工作液为例，取300μL100mg/ml的澄清propylene glycol储备液加到50μL Tween 80中，混合均匀使其澄清；然后继续加入650μL D5W定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Fenoprofen calcium hydrate(Fenoprofen calcium salt dihydrate,Feprona dihydrate,Progesic dihydrate)是一种非甾类抗炎症药物(NSAID)。
体外研究

Fenoprofen可以抑制胶原蛋白诱导的血小板凝聚，比aspirin和phenylbutazone 更有效[1]。Fenoprofen在微粒体和过氧化物酶体中都能抑制棕榈酰辅酶A的形成，在大鼠肝细胞中抑制木蜡和蜡酸的β氧化[5]。Fenoprofen对HT-29, DID-1和 SW480 细胞有一定的抗增殖活性IC50分别为240 μM, 300 μM和 360 μM [6]。Fenoprofen (0.1 mM) 是过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)的有效活化剂，可以激活该受体，激活效果与该受体的配体BRL49653，15-deoxy-D12，,14-PGJ2以及过氧化物酶体增殖物Wy14643相当。 Fenoprofen 同时也是一种PPARα有效的活化剂,激活效果与过氧化物酶体增殖物Wy14643相当。在C3H10T1/2细胞中Fenoprofen持续处理会促进脂肪生成[7]。尽管Fenoprofen 抗增殖活性并不高, 但是Fenoprofen 酰胺可以有效的诱导细胞周期停留在G1期以及诱导细胞凋亡，可能的原因是Fenoprofen 酰胺亲脂性更好或者是细胞更易吸收[9]。
体内研究

口服50 mg/kg Fenoprofen 对血栓形成的抑制率可达47%, 然而200 mg/kg aspirin 的抑制率仅有21 %[1]。与indomethacin类似, Fenoprofen可以抑制前列腺素合成[2]。在II 型胶原蛋白诱导的关节炎大鼠模型中，40 mg/kg/天 Fenoprofen治疗可以部分缓解爪子肿胀但是对体液和细胞应答没有影响[3]。Fenoprofen 会抑制收缩反弹，从而改变刺激迷走神经或ATP 引起的舒张反应变为长期松弛[4]。在小鼠肝组织匀浆材料中Fenoprofen 会强烈诱导过氧化物酶体棕榈酰辅酶A氧化酶，肉碱酰基转移酶和酰基水解酶的活性，这种诱导与剂量相关。0.05 和 0.1% fenoprofen 喂食的小鼠中肝脏 过氧化氢酶活性显著升高，但1% fenoprofen喂食没有产生类似效果[8]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 HT-29, DID-1,和 SW480
浓度 溶于DMSO, 终浓度 ~1 mM
处理时间 6 天
方法

细胞暴露于不同浓度Fenoprofen持续六天。利用SRB colonimetnic 蛋白染色法对细胞计数。培养6天后，用终浓度10% 冰三氯乙酸固定细胞然后4℃孵育1小时，去掉上清用去离子水清洗平板。用1%乙酸配制0.4% w/v SRB溶液; 配好后每孔加入100 μL室温孵育10 分钟。用1%乙酸洗涤去除未结合的SRB 然后在空气中晾干。着色剂溶解在50 mM无缓冲的Tris溶液中，利用酶标仪检测540 nm 单一波长处的吸光度。
动物实验 动物模型 携带有诱导血栓的豚鼠
剂量 ~200 mg/kg
给药处理 口服

Fenoprofen calcium hydrate在文献中得到引用

Identification and drug-induced reversion of molecular signatures of Alzheimer's disease onset and progression in AppNL-G-F, AppNL-F, and 3xTg-AD mouse models [ Genome Med, 2021, 13(1):168] PubMed: 34702310

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