Fexofenadine HCl

目录号：S3208 批次号：S320802

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化学数据

化学结构式 别名 MDL 16455A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C32H39NO4.HCl
分子量 538.12 CAS号 153439-40-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (185.83 mM)
Ethanol 100 mg/mL (185.83 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Fexofenadine (MDL 16455A) 抑制组胺H1受体，IC50为246 nM。
靶点
Histamine H1 receptor [1]
246 nM
体外研究 Fexofenadine表现出有效且浓度依赖性抗过敏活性，IC50值为95.5nM。Fexofenadine对来自大鼠尾动脉的5-HT2A受体仅表现出弱的竞争性拮抗作用，pA2为5.2。[1] Caco-2细胞模型中，所有四种P-糖蛋白抑制剂对fexofenadine在两个方向均表现出强的，浓度依赖性作用。Verapamil对P-糖蛋白介导的Fexofenadine的分泌的IC50 为8.44 mM。[2]兔子左心室楔形标本中，Fexofenadine引起QT和Tp-e间隔显著增加，并且在高于其游离TPC 100倍的剂量下达到显著的TdP分数。[3]
体内研究 Fexofenadine以原形在尿液，胆汁，和胃肠道中排泄，在大鼠体内具有最低的代谢，使其成为研究转运过程的理想探针。在大鼠中，Fexofenadine与Ketoconazole联合给药使Fexofenadine口服接触率增加187%。相反，Fexofenadine与橙汁或苹果汁联合给药使Fexofenadine口服接触率分别减少40%和28%。[4]在小鼠体内， Fexofenadine (17 ml/min/kg)的胆汁排泄清除率占总体清除率(30 ml/min/kg)的60%。基因敲除小鼠的Mdr1a/1b P-gp不影响相对于血浆和肝脏浓度的胆汁排泄清除率，然而P-gp缺乏时，口服给药后会引起血浆浓度增加6倍，和高于3倍的大脑-到-血浆浓度比。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 结合试验
用于结合实验的小脑用Ultra-Turrax(设定5，持续20秒)在30体积冰预冷的50mM磷酸缓冲液 (pH 7.5)中均质化，并且以3×105 g离心10分钟(4 ℃)。得到的沉淀重悬浮在30体积冰预冷的50 mM磷酸缓冲液中(pH 7.5)。竞争性试验以一式三份在1 mL终体积中进行。每个试管包含以下物质：0.1 mL不同浓度的置换药物(若不加入竞争性药物，则加入0.1 mL 载体)和包含0.1 mL [3H]-pyrilamine (NEN, 23 Ci/mmol)的缓冲液(终浓度1 nM)。非特异性结合使用10 μM冷的阿司咪唑测定。

Fexofenadine HCl在文献中得到引用

Histamine Receptor Antagonists, Loratadine and Azelastine, Sensitize P-gp-overexpressing Antimitotic Drug-resistant KBV20C Cells Through Different Molecular Mechanisms. [ Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775] PubMed: 31262903
Bafetinib (INNO-406) reverses multidrug resistance by inhibiting the efflux function of ABCB1 and ABCG2 transporters [Zhang YK, et al. Sci Rep, 2016, 10.1038/srep25694] PubMed: 27157787

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