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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C28H32O6 |
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分子量 | 464.55 | CAS号 | 1226895-15-3 | ||||||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 92 mg/mL (198.04 mM) | ||||||||
Ethanol | 25 mg/mL (53.81 mM) | ||||||||||
Water | Insoluble | ||||||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | FLLL32 是一种有效的 JAK2/STAT3 抑制剂,IC50 <5 μM。FLLL32 在乳腺癌细胞中通过 IFNα 和 IL-6 来抑制STAT3磷酸化的诱导。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | 在MDA-MB-231乳腺癌和PANC-1胰腺癌细胞中,FLLL32下调STAT3磷酸化作用和DNA结合活性。在MDA-MB-231细胞中,FLLL32抑制菌落的形成和细胞侵袭。[1]对于人多发性骨髓瘤,恶性胶质瘤,肝癌,和结肠直肠癌,FLLL32也会导致细胞增殖的抑制和caspase-3与PARP裂解的诱导。[2] | ||
体内研究 | 在MDA-MB-231异种移植的小鼠体内,FLLL32 (50 mg/kg, i.p.)显著减少肿瘤负担。[1]在OS-33骨肉瘤细胞异种移植的小鼠体内,FLLL32 (50 mg/kg, i.p.)通过靶向作用于STAT3 ,也会抑制肿瘤生长。[3] |
激酶实验 | JAK2和其它人激酶活性试验 | |
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JAK2激酶活性使用HTScan JAK2激酶试验根据制造商方案评估。FLLL32对其它10个纯化的人蛋白激酶的可能作用使用激酶分析试验测定。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | MDA-MB-231 细胞系 |
浓度 | ~5 μM | |
处理时间 | 72小时 | |
方法 | 将细胞以一式三份接种在96孔板(3,000/孔),然后用0.5-5 μM FLLL31,或者FLLL32与0.5-30 μM姜黄素处理72小时。MTT (25 μL)加入到每个样品,并培育3.5小时。然后,将N,N-二甲基甲酰胺增溶溶液加入每孔中。450 nm下的吸光度在第二天读取。IC50使用Sigma Plot 9.0软件测定。 | |
动物实验 | 动物模型 | MDA-MB-231异种移植的小鼠 |
剂量 | 50 mg/kg,每天 | |
给药处理 | i.p. |
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数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Sci, 2016, 107(7):944-54. ]
数据来源于[Data independently produced by , , Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2017, 21(13):3005-3011]
JARID2 coordinates with the NuRD complex to facilitate breast tumorigenesis through response to adipocyte-derived leptin [ Cancer Commun -Lond), 2023, 43(10):1117-1142] | PubMed: 37658635 |
Melatonin attenuates chronic intermittent hypoxia-induced intestinal barrier dysfunction in mice [ Microbiol Res, 2023, 276:127480] | PubMed: 37659335 |
RING-Finger Protein 6 promotes Drug Resistance in Retinoblastoma via JAK2/STAT3 Signaling Pathway [ Pathol Oncol Res, 2022, 28:1610273] | PubMed: 35369571 |
Regulation of STUB1 expression and its biological significance in mouse Sertoli cells [ Syst Biol Reprod Med, 2022, 1-15] | PubMed: 35343345 |
Protective and anti-inflammatory role of REG1A in inflammatory bowel disease induced by JAK/STAT3 signaling axis [ Int Immunopharmacol, 2021, 92:107304] | PubMed: 33513463 |
Aberrant SLC6A14 Expression Promotes Proliferation and Metastasis of Colorectal Cancer via Enhancing the JAK2/STAT3 Pathway [ Onco Targets Ther, 2021, 14:379-392] | PubMed: 33469314 |
Tumor-associated neutrophils suppress antitumor immunity of NK cells through the PD-L1/PD-1 axis [ Transl Oncol, 2020, 13(10):100825] | PubMed: 32698059 |
B7-H3 Regulates Glioma Growth and Cell Invasion Through a JAK2/STAT3/Slug-Dependent Signaling Pathway. [ Onco Targets Ther, 2020, 12;13:2215-2224] | PubMed: 32210587 |
Downregulation of DPF3 promotes the proliferation and motility of breast cancer cells through activating JAK2/STAT3 signaling. [ Biochem Biophys Res Commun, 2019, 514(3):639-644] | PubMed: 31076105 |
SOCS3 overexpression enhances ADM resistance in bladder cancer T24 cells. [Li MZ, et al. Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2017, 21(13):3005-3011] | PubMed: 28742207 |
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