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化学数据
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别名 | R-802 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
| 化学式 | C14H12FNO3 |
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| 分子量 | 261.25 | CAS号 | 42835-25-6 | |
| Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 3 mg/mL (11.48 mM) | |
| Water | Insoluble | |||
| Ethanol | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
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制备储备液
生物活性
| 产品描述 | Flumequine(R-802)是一种人工合成的化疗用抗生素，抑制拓扑异构酶II， IC50为15 μM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究 | Flumequine抑制真核生物的拓扑异构酶II，这是双链DNA断裂反应和细菌螺旋酶受到影响的原因，FL对拓扑异构酶II的抑制作用与对细菌螺旋酶的影响高度相关。[1]对12临床A. salmonicida菌系，Flumequine的最小抑菌浓度范围为0.06 微克/毫升到32 微克/毫升。Flumequine对大多耐药菌系具有较高的E(max)值16，这是对消除耐药表型的重要贡献。Flumequine累积试验证实，高E(max)值与很低水平的积累有关。[2] |
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| 体内研究 | Flumequine (4000 ppm，口服) 给药3小时，而不是24小时后，在成年小鼠的胃，结肠和膀胱中引起剂量依赖性DNA损伤。 [1] 在食用加药饲料后的大西洋鲑鱼体内，Flumequine表现出44.7%的生物利用度。大西洋鲑鱼静脉注射给药后，Flumequine的表观分布容积稳定在3.5升/千克，消除半衰期(t 1/2)为22.8小时，血浆药物浓度时间曲线下面积(AUC)为140微克×小时/毫升。[3] 在水草Lythrum salicaria L 中，Flumequine (100 毫克/升)减少根、下胚轴和子叶的平均长度，并减少次生根的数量。[4]在静脉内给药后， Flumequine (10 毫克/千克，口服)的恒定表观分布容积(Vss)为2.41 升/千克 (鳕鱼) 以及2.15 升/千克 (濑鱼)。Flumequine (10毫克/千克，口服)给药后，总体清除率(Cl)为0.024升/小时.千克(鳕鱼)，0.14 升/小时.千克 (濑鱼)，消除半衰期(t1/2 λ z)为75小时(鳕鱼)，31小时 (濑鱼)。Flumequine口服给药后，口服生物利用度(F)为65% (鳕鱼)和41% (濑鱼)。[5] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 激酶实验 | 拓扑异构酶II抑制试验 | |
|---|---|---|
| 对于拓扑异构酶II的解除连接试验，包含0.4微克动质体DNA(kDNA)，1U拓扑异构酶II和连续稀释的Flumequine的20微升反应混合物于37°C下在缓冲液中培育5分钟，缓冲液包含20 mM Tris–HCl (pH 7.5)，120 mM KCl，10 mM MgCl2，1 mM ATP，0.5 mM二硫苏糖醇，以及30 微克/毫升牛血清白蛋白。加入十二烷基肌氨酸钠与凝胶上样缓冲液停止反应后，连接的和解离的kDNAs被琼脂凝胶电泳分离。凝胶用溴化乙锭染色，并使用UV光(302 纳米)与凝胶打印200I/ VGA拍摄，带的亮度由图像分析仪追踪。每条带被量化，并且通过测定不同浓度喹诺酮处理过的DNA的数量来确定DNA促旋酶和拓扑异构酶II 50% 的抑制浓度。 | ||
参考文献
特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。
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