Formoterol Hemifumarate

目录号:S2020 批次号:S202004

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化学数据

化学结构式 别名 Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316,Formoterol fumarate 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H24N2O4.1/2C4H4O4

分子量 402.40 CAS号 43229-80-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 80 mg/mL (198.8 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内(现配现用)
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.5mg/ml (1.24mM) 以1 mL工作液为例,取50μL 10mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中,混合均匀。工作液请现配现用!
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
4mg/ml (9.94mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL80mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Formoterol Hemifumarate (Eformoterol, CGP 25827A, NSC 299587, YM 08316,Formoterol fumarate)是一种有效的,选择性的,长效β2-adrenoceptor 激动剂,用于治疗哮喘以及慢性阻塞性肺病。
靶点
β2-adrenergic receptor [1]
体外研究

Formoterol是一种有效的气道平滑肌松弛剂,对β2肾上腺素受体具有高效,高亲和力和选择性。Formoterol似乎在气道平滑肌中保留一段时间,由于其对人气道平滑肌的松弛作用能够耐反复冲洗,冲去β肾上腺素受体拮抗剂后,formoterol表现出“重新确认”的松弛作用。在实验测试系统中,Formoterol被证明能够有效抑制这些细胞和过程。[1] Formoterol,如salbutamol和salmeterol,在离体准备中松弛豚鼠气管和人支气管,并浓度依赖性抑制抗原诱导的炎症介质从人肺片中释放。[2]

体内研究

在有意识的豚鼠体内,Formoterol剂量相关性抑制组胺诱导的支气管收缩。[2]在豚鼠体内,Formoterol抑制组胺诱导的血浆蛋白质渗出(PPE),10 mg /mL和100 mg /mL剂量时,能够观察到显著的抑制作用。在豚鼠肺中,Formoterol (100 mg /mL)抑制PPE 2-4小时,作用时间介于之前得到的salbutamol (1小时)和salmeterol (> 6 小时)之间。在豚鼠肺中,Formoterol抑制中性粒细胞聚集(脂多糖诱导的),但是比抑制粒细胞不依赖性PPE(组胺诱导的)需要更高的剂量。在豚鼠肺中,Formoterol (100 mg /mL)抑制PAF诱导的嗜酸性粒细胞聚集。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

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