FR 180204

目录号：S7524 批次号：S752401

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18 H13 N7
分子量 327.34 CAS号 865362-74-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 65 mg/mL (198.57 mM)
Ethanol 2 mg/mL (6.1 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 FR 180204 是一种ATP-竞争性的选择性的ERK抑制剂，其作用于ERK1和ERK2的Ki分别为0.31 μM 和 0.14 μM。它对相关激酶p38α的抑制效果要弱30倍，在<30 μM时，对MEK1、MKK4、IKKα、PKCα、Src、Syc和PDGFα没有抑制作用。
靶点
ERK2 [1]
(Cell-free assay)		 ERK1 [1]
( Cell-free assay)
0.14 μM(Ki) 0.31 μM(Ki)
体外研究 在AP-1转染的细胞中，FR 180204剂量依赖性抑制AP-1反式激活，IC50 为3.1 μM。[1] FR 180204抑制自发性间皮瘤细胞生长。[3]
体内研究 在胶原诱导性关节炎的小鼠体内，FR180204 (100 毫克/千克，腹腔注射，b.i.d.)显著减少症状恶化和体重损失。[2]在注射登革病毒(DENV)的小鼠模型中，FR180204限制肝细胞凋亡，减少DENV诱导的肝脏损伤，并提高临床指标。[4]
特征 ERK1/ERK2-选择性抑制剂

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 ERK 试验
Nunc-Immuno MaxiSorp板在磷酸缓冲盐水(PBS)中用20微克/毫升MBP溶液涂覆。用包含0.05% Tween 20 (T-PBS)的PBS洗涤后，每孔中加入封闭缓冲液(包含 3% BSA的T-PBS)，板在室温下培育10分钟。用T-PBS洗涤后，在测试缓冲液(20 mM Mops，pH 7.2，25 mM β-甘油磷酸盐， 5 mM EGTA，1 mM 原钒酸钠，1 mM 二硫苏糖醇，和50 微克/毫升BSA)中稀释的化学化合物，ATP和重组ERK2加入到每个孔中。载体组(包含 0.1% DMSO)和除去激酶组作为对照和基础测定。在室温下培育1小时后，板用T-PBS洗涤两次。抗-磷酸MBP抗体(0.2 微克/毫升)加入到每孔中，将板在室温下培育1小时。洗涤后，加入抗-小鼠HRP共轭的多克隆抗体，将板再培育30分钟。SuperSignal化学发光底物根据制造商的说明用于HRP活性的测定。Prism 4.0软件用于Lineweaver–Burk图的分析，IC50 和 Ki的测定。
细胞实验 细胞系 Met5A,MSTO-211H,NCI-H28,NCI-H2052,和 NCIH2452 细胞系
浓度 10 μM
处理时间 48小时
方法

细胞活性使用MTT法测定。MTT活性细胞在570 nm吸光度下使用微板阅读器量化。
动物实验 动物模型 胶原诱导性关节炎小鼠模型
剂量 100 毫克/千克
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Biochem Biophys Res Commun, 2015, 459(3): 398-404]

FR 180204在文献中得到引用

Photobiomodulation inhibits the expression of chondroitin sulfate proteoglycans after spinal cord injury via the Sox9 pathway [ Neural Regen Res, 2024, 19(1):180-189] PubMed: 37488865
HDAC Inhibition Restores Response to HER2-Targeted Therapy in Breast Cancer via PHLDA1 Induction [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6228] PubMed: 37047202
ERK1/2 inhibitors act as monovalent degraders inducing ubiquitylation and proteasome-dependent turnover of ERK2, but not ERK1 [ Biochem J, 2023, 480(9):587-605] PubMed: 37018014
Mycobacterium tuberculosis resides in lysosome-poor monocyte-derived lung cells during persistent infection [ bioRxiv, 2023, 2023.01.19.524758] PubMed: 36711606
Nuclear FGFR1 promotes pancreatic stellate cell-driven invasion through up-regulation of Neuregulin 1 [ Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02513-5] PubMed: 36357571
Reactive Oxygen Species are Essential for Placental Angiogenesis During Early Gestation [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:4290922] PubMed: 35693704
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Chicken cathelicidin-2 promotes IL-1β secretion via the NLRP3 inflammasome pathway and serine proteases activity in LPS-primed murine neutrophils [ Dev Comp Immunol, 2022, 131:104377] PubMed: 35189160
Treatment of Retinoblastoma 1-Intact Hepatocellular Carcinoma With Cyclin-Dependent Kinase 4/6 Inhibitor Combination Therapy [ Hepatology, 2021, 74(4):1971-1993] PubMed: 33931882
Combined FGFR and Akt pathway inhibition abrogates growth of FGFR1 overexpressing EGFR-TKI-resistant NSCLC cells [ NPJ Precis Oncol, 2021, 5(1):65] PubMed: 34267282

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