FRAX486

目录号：S7807 批次号：S780701

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₅H₂₃Cl₂FN₆O
	分子量	513.39	CAS号	1232030-35-1
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	22 mg/mL (42.85 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

FRAX486是有效的PAK抑制剂，抑制PAK1, PAK2, PAK3和PAK4的IC50分别为14, 33, 39和575 nM。

靶点

PAK1 ^[1] (Cell-free assay)	PAK2 ^[1] (Cell-free assay)	PAK3 ^[1] (Cell-free assay)	PAK4 ^[1] (Cell-free assay)
14 nM	33 nM	39 nM	575 nM

体外研究

在WPMY-1细胞中，1-10 μM FRAX486可诱导剂量依赖性的肌动蛋白微丝变性，同时降低增殖率。FRAX486对WPMY-1细胞的毒性作用具有时间依赖性和浓度依赖性。在WPMY-1细胞中，浓度为1-5 μM FRAX486对肌动蛋白的组织、生存和增殖已经具有效果，可能完全抑制PAK1-3，而部分抑制PAK4^[2]。

体内研究

FRAX486能够穿过血脑屏障，临床治疗有效浓度的FRAX486在给药1小时后在脑中出现，持续24小时，8小时在靶组织中达到最大浓度。每天持续给药将使FRAX486在脑内保持稳定水平。FRAX486特异性挽救Fmr1 KO的异常表型。FRAX486还能减少X染色体易裂症小鼠的多动症和常规运动^[3]。

细胞实验	细胞系	WPMY-1细胞(从良性的人类前列腺基质中获得的永生化细胞)
浓度	1, 5, 10 μM
处理时间	24, 48, 72 h
方法	将细胞接种于96孔板（20,000细胞/孔），培养24小时。然后加入FRAX486、IPA3或DMSO(1, 5, 10 μM)培养不同时间（24, 48, 72 h）。在每一个时间点，加入WST-8(CCK8)37℃孵育2小时，检测450 nm处的吸光值。
动物实验	动物模型	C57BL/6雄性小鼠
剂量	3 mg/kg(i.v.)或30 mg/kg(p.o.)
给药处理	静脉注射或口服

参考文献

FRAX486在文献中得到引用

PAK1 contributes to cerebral ischemia/reperfusion injury by regulating the blood-brain barrier integrity [ iScience, 2023, 26(8):107333]	PubMed: 37529106
ERK phosphorylation is dependent on cell adhesion in a subset of pediatric sarcoma cell lines [ Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2022, 1869(8):119264]	PubMed: 35381293
Actionable Cytopathogenic Host Responses of Human Alveolar Type 2 Cells to SARS-CoV-2 [ Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9]	PubMed: 33259812
Src-Dependent DBL Family Members Drive Resistance to Vemurafenib in Human Melanoma. [ Cancer Res, 2019, 79(19):5074-5087]	PubMed: 31416844
Elucidating essential kinases of endothelin signalling by logic modelling of phosphoproteomics data [ Mol Syst Biol, 2019, 15(8):e8828]	PubMed: 31464372
Salmonella stimulates pro-inflammatory signalling through p21-activated kinases bypassing innate immune receptors. [ Nat Microbiol, 2018, 3(10):1122-1130]	PubMed: 30224799
PAK4 crystal structures suggest unusual kinase conformational movements. [ Biochim Biophys Acta Proteins Proteom, 2018, 1866(2):356-365]	PubMed: 28993291
Protein kinase D1 (PKD1) phosphorylation on Ser203 by type I p21-activated kinase (PAK) regulates PKD1 localization. [ J Biol Chem, 2017, 292(23):9523-9539]	PubMed: 28408623
P21-activated kinase 1 regulates resistance to BRAF inhibition in human cancer cells [Babagana M Mol Carcinog, 2017, 56(5):1515-1525]	PubMed: 28052407

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