FTI 277 HCl

目录号：S7465 批次号：S746503

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H30ClN3O3S2
分子量 484.07 CAS号 180977-34-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 96 mg/mL (198.31 mM)
Ethanol 96 mg/mL (198.31 mM)
Water 17 mg/mL (35.11 mM)
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 FTI 277 HCl 是一种有效的选择性farnesyltransferase (FTase)抑制剂，IC50为500 pM，选择性比密切相关的GGTase I 高100倍。FTI 277 HCl可抑制细胞生长并诱导凋亡。FTI 277 HCl可有效清除HDV病毒血症。
靶点
FTase [1]
(Cell-free assay)
500 pM
体外研究

FTI-277抑制Ras加工，IC50 为100 nM，但不抑制全细胞中四异戊二烯化Rap1A加工。FTI-277诱导细胞质非法尼化H-Ras积累，在细胞质中积累无活性的Ras/Raf，并阻断H-RasF细胞中组成型MAPK激活。[1] FTI-277引起辐射后细胞凋亡增加，并增加H-ras转化的大鼠胚胎细胞的辐射敏感性。[2]在耐药骨髓瘤细胞中，FTI-277也会抑制细胞生长，并诱导细胞凋亡。[3]在SH-SY5细胞中，FTI-277减少细胞退化，活化，c-Jun-N端激酶级联和Ras激活过程中甲基苯丙胺诱导的毒性作用。[4]
体内研究

在感染乙型肝炎病毒(HBV) 和 HDV的小鼠体内，FTI-277 (50 mg/kg/d i.p.)有效清除HDV病毒血症。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 FTase 和 GGTase I 活性测定
测定60,000×g人Burkitt淋巴瘤(Daudi)细胞上清液中的FTase 和GGTase I 活性。抑制研究通过测定Ras CAAX模拟肽抑制[3H]farnesyl和 [3H]geranylgeranyl分别从[3H]farnesylpyrophosphate 与 [3H]geranylgeranylpyrophosphate转移到H-Ras-CVLS 与 H-Ras-CVLL的能力进行。
细胞实验 细胞系 8226，U266，和 H929 多发性骨髓瘤细胞系
浓度 ~10 μM
处理时间 96小时
方法

细胞以8000–14 000细胞/孔接种于96孔板。建立FTI-277的剂量响应曲线，细胞在3.75倍10-7 M 到1倍 10-5 M范围内两倍连续稀释的培养液中培养96小时。然后连续药物接触，并加入50 μL MTT染料。不溶性甲瓒络合物用DMSO溶解，吸光度在540 nm下测量。IC50s 和 95%置信区间通过剂量反应曲线线性部分的回归分析计算。
动物实验 动物模型 HBV/HDV-转基因的 FVB 小鼠
剂量 50 mg/kg/d
给药处理 i.p.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Cancer Lett, 2018, 442:202-212]

FTI 277 HCl在文献中得到引用

Caffeine Supplementation and FOXM1 Inhibition Enhance the Antitumor Effect of Statins in Neuroblastoma [ Cancer Res, 2023, 83(13):2248-2261] PubMed: 37057874
Farnesyl pyrophosphate is a new danger signal inducing acute cell death [ PLoS Biol, 2021, 19(4):e3001134] PubMed: 33901180
Mevalonate Pathway-mediated ER Homeostasis Is Required for Haploid Stability in Human Somatic Cells [ Cell Struct Funct, 2021, 46(1):1-9] PubMed: 33361684
Cellular basis underlying the intolerance to haploidy in vertebrates [ HOKKAIDO UNIVERSITY, 2021, 10.14943/doctoral.k14392] PubMed: None
LUBAC controls chromosome alignment by targeting CENP-E to attached kinetochores [ Nat Commun, 2019, 10(1):273] PubMed: 30655516
FBXW7 regulates endothelial barrier function by suppression of the cholesterol synthesis pathway and prenylation of RhoB [ Mol Biol Cell, 2019, 30(5):607-621] PubMed: 30601691
Zoledronic acid enhances the efficacy of the MEK inhibitor trametinib in KRAS mutant cancers [Dai X, et al. Cancer Lett, 2018, 442:202-212] PubMed: 30429107
Inhibition of YAP reverses primary resistance to EGFR inhibitors in colorectal cancer cells. [ Oncol Rep, 2018, 40(4):2171-2182] PubMed: 30106444
Inhibition of YAP reverses primary resistance to EGFR inhibitors in colorectal cancer cells [ Oncol Rep, 2018, 40(4):2171-2182] PubMed: 30106444
Palmitoylated SCP1 is targeted to the plasma membrane and negatively regulates angiogenesis [ Elife, 2017, 6e22058] PubMed: 28440748

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