G-749

目录号：S7545 批次号：S754503

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C25H25BrN6O2
分子量 521.41 CAS号 1457983-28-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 27 mg/mL (51.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 G-749是一种新型有效的FLT3抑制剂，对FLT3(WT),FLT3(D835Y),和Mer的IC50分别为0.4 nM,0.6nM 和 1nM，对其它酪氨酸激酶效果较低。
靶点
FLT3 [1]
(Cell-free assay)		 FLT3 (D835Y) [1]
(Cell-free assay)		 Mer [1]
(Cell-free assay)		 Aurora B [1]
(Cell-free assay)		 RET [1]
(Cell-free assay)		 View More
0.4 nM 0.6 nM 1 nM 6 nM 9 nM
体外研究 在负荷RS4-11细胞的FLT3-WT和含有MV4-11 和 Molm-14细胞的FLT3-ITD中，G-749有效抑制FLT3的自磷酸化，IC50≤8 nM。在白血病细胞中，G-749通过诱导细胞凋亡显示出抗增殖活性。在稳定表达FLT3-ITD/N676D，FLT3-ITD/F691L，FLT3-D835Y，或FLT3-D835Y/N676D的BaF3细胞系中，G-749表现出强抑制活性，IC50 <10 nM，从而克服耐药性。在AML患者的原始细胞中，G-749也表现出有效的抗白血病作用。[1]
体内研究 在MV4-11异种移植的小鼠体内，G-749 (30 mg/kg p.o.)有效抑制FLT3通路，并显著抑制肿瘤生长。在使用Molm-14细胞骨髓移植的正交模型中，G-749 (20 mg/kg p.o.)也会抑制肿瘤生长，并提高存活率。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 激酶活性测定
活性测定使用来自Perkin-Elmer 的Lance Ultra时间分辨荧光能量共振转移(TR-FRET)技术进行。简而言之，10 ng/mL FLT3酶，一系列稀释的G-749，80 nM ULight-poly-GT多肽底物和可变量的ATP (8.5 µM 到 1088 μM)混合在激酶缓冲液(50 mM HEPES pH 7.5，10 mM MgCl2，1 mM EGTA，2 mM DTT 和 0.01% Tween-20)中，并加入到体积为10 μL的384孔OptiPlate-384。激酶反应在室温下进行1小时，然后通过加入5 μL 10 mM EDTA停止反应。5 μL体积的特定Eu-标记的抗磷酸钛抗体在LANCE检测缓冲液中稀释，然后加入终浓度为2 nM的量。培养30分钟后，测定板在23°C下培养，LANCE信号在EnVision多标阅读器上测量。激发波长设定为320 nm，发射波长为615 nm (供体) 和 665 nm (受体)。IC50使用GradPad Prism 5通过非线性回归分析计算。
细胞实验 细胞系 MV4-11，RS4-11，K562，HEL，和 Molm-14 细胞
浓度 ~1 μM
处理时间 72 小时
方法 细胞以2×104细胞每孔的密度接种，用指示浓度的测试抑制剂在37℃下处理72小时。条件培养基(CM)在常规培养基条件下通过HS-5细胞培养基制备5天，离心澄清，并立即使用。CM以35%的终浓度加入完全培养基。在共培养实验中，5×104 AML胚细胞接种在包含1×104 HS-5单分子层的24孔板，在暴露于抑制剂前至少培养48小时。细胞活性通过ATPLite测定法测定。
动物实验 动物模型 MV4-11 异种移植小鼠模型和 Molm-14 正交小鼠模型
剂量 ~30 mg/kg
给药处理 p.o.

G-749在文献中得到引用

G-749 Promotes Receptor Tyrosine Kinase TYRO3 Degradation and Induces Apoptosis in Both Colon Cancer Cell Lines and Xenograft Mouse Models [ Front Pharmacol, 2021, 12:730241] PubMed: 34721022

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