GANT61

目录号：S8075 批次号：S807503

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化学数据

化学结构式 别名 NSC 136476 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C27H35N5
分子量 429.6 CAS号 500579-04-4
Solubility (25°C)* 体外 Ethanol 85 mg/mL (197.85 mM)
DMSO Insoluble
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 GANT61 (NSC 136476)是一种GLI1及GLI2诱导的转录抑制剂，抑制hedgehog，在表达GLI1的HEK293T细胞中IC50为5 μM，选择性作用于其他通路，如TNF和糖皮质激素受体基因的转录。GANT61在LX-2细胞中可诱导凋亡并激活保护性自噬。
靶点
GLI1 [1]
(HEK293T cells expressing GLI1)
5 μM
体外研究 GANT61抑制GLI1及GLI2诱导的转录。GANT61抑制GLI1的DNA结合能力。GANT61抑制hedgehog信号，IC50为5 μM，比作用于其他通路选择性高，如TNF信号/NFκB激活，糖皮质激素受体基因转录，及Ras-Raf-Mek-Mapk级联。GANT61在体外有效抑制肿瘤细胞增殖，这种作用存在GLI依赖性。[1]GANT61作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞（CLL），而非正常的B淋巴细胞，诱导细胞凋亡。[2]GANT61作用于人结肠癌细胞系，具有强大的细胞毒性，且废除集落生成。[3]GANT61作用于人结肠癌细胞系的早S期阶段，抑制DNA复制，产生涉及ATM-Chk2信号轴的DNA损伤信号，且诱导细胞死亡。[4] GANT61 (30 μM)作用于急性髓系白血病（AML）细胞，导致生长停滞和凋亡。[5]
体内研究 GANT61处理注射GLI1-阳性22Rv1前列腺癌细胞的裸鼠，诱导肿瘤生长衰退，直到观察不到明显的肿瘤。[1]GANT61按50 mg/kg剂量口服饲喂处理携带SK-N-AS神经母细胞瘤移植瘤的裸鼠，在实验第12天显著抑制肿瘤生长，与对照组相比，肿瘤体积减少63％。[6]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 双荧光素酶含量
转染GLI1表达质粒的HEK293细胞与报告质粒12×GliBSLuc 和R-Luc 一起置于10 cm板上（实验第0天）。24小时后，细胞接种按每孔15,000个细胞的密度接种在白色透明底的96孔板中。细胞粘附，加入溶于DMSO(DMSO终浓度为0.5% ) 的终浓度为10 μM的化合物加（实验第1.5天）。细胞再生长24小时，随后裂解，然后使用双荧光素酶试剂盒进行分析。
细胞实验 细胞系 PANC1 或 22Rv1
浓度 ~5 μM
处理时间 48 小时
方法 进行BrdU渗透实验。在有5 μM 实验化合物 (或 DMSO) 存在下，亚融合的细胞在含FBS(2.5%)的白色透明底的96孔板上生长48小时。随后，使用BrdU对细胞进行标记2小时，混合，然后分析。
动物实验 动物模型 携带22Rv1细胞移植瘤的BALB/c裸鼠
剂量 50 mg/kg
给药处理 皮下注射

客户使用selleck产品的实验数据

, Oncogene, 2017, 36(13): 1849-1861

, Oncotarget. 2017, 8(30):48701-48710

数据来源于[Data independently produced by , , Cell Physiol Biochem, 2016, 38(4):1288-302.]

数据来源于[Data independently produced by , , J Exp Clin Cancer Res, 2016, 35(1):184.]

GANT61在文献中得到引用

Identification of a distal enhancer regulating hedgehog interacting protein gene in human lung epithelial cells [ EBioMedicine, 2024, 101:105026] PubMed: 38417378
Hedgehog pathway orchestrates the interplay of histone modifications and tailors combination epigenetic therapies in breast cancer [ Acta Pharm Sin B, 2023, 13(6):2601-2612] PubMed: 37425067
The deubiquitinating enzyme USP44 suppresses hepatocellular carcinoma progression by inhibiting Hedgehog signaling and PDL1 expression [ Cell Death Dis, 2023, 14(12):830] PubMed: 38097536
GANT-61 induces cell cycle resting and autophagy by down-regulating RNAP III signal pathway and tRNA-Gly-CCC synthesis to combate chondrosarcoma [ Cell Death Dis, 2023, 14(7):461] PubMed: 37488121
GANT-61 induces cell cycle resting and autophagy by down-regulating RNAP III signal pathway and tRNA-Gly-CCC synthesis to combate chondrosarcoma [ Cell Death Dis, 2023, 14(7):461] PubMed: 37488121
Selective induction of human renal interstitial progenitor-like cell lineages from iPSCs reveals development of mesangial and EPO-producing cells [ Cell Rep, 2023, S2211-1247(23)01614-5] PubMed: 38237600
Combined Inhibition of Smoothened and the DNA Damage Checkpoint WEE1 Exerts Antitumor Activity in Cholangiocarcinoma [ Mol Cancer Ther, 2023, 22(3):343-356] PubMed: 36807728
Signaling Switching from Hedgehog-GLI to MAPK Signaling Potentially Serves as a Compensatory Mechanism in Melanoma Cell Lines Resistant to GANT-61 [ Biomedicines, 2023, 11(5)1353] PubMed: 37239024
The Hedgehog/GLI signaling pathway activates transcription of Slug (Snail2) in melanoma cells [ Oncol Rep, 2023, 49(4)75] PubMed: 36866769
GRIK5 stimulates colon cancer growth and metastasis through cAMP/PKA/CADM3 signaling [ Cell Biol Int, 2023, 47(7):1259-1266] PubMed: 36959746

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