Ipatasertib (GDC-0068)

目录号：S2808 批次号：S280806

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化学数据

化学结构式 别名 RG7440 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C24H32ClN5O2
分子量 458 CAS号 1001264-89-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 92 mg/mL (200.87 mM)
Ethanol 92 mg/mL (200.87 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Ipatasertib (GDC-0068, RG7440)是一种高选择性的pan-Akt抑制剂，靶向作用于Akt1/2/3，在无细胞试验中IC50为5 nM/18 nM/8 nM，比作用于PKA选择性高620倍。Phase 2。
靶点
Akt1 [1]
(Cell-free assay)		 Akt3 [1]
(Cell-free assay)		 Akt2 [1]
(Cell-free assay)
5 nM 8 nM 18 nM
体外研究

对一大组230种激酶测试，GDC-0068只抑制3种激酶，浓度为 1 μM 时抑制70%以上,(抑制PRKG1α,PRKG1β,和p70S6K时, IC50分别为98 nM, 69 nM, 和 860 nM)。GDC-0068 作用于Akt比作用于PKA 选择性高100倍以上，抑制Akt时 IC50为3.1 μM。GDC-0068处理LNCaP, PC3 和 BT474M1 细胞,抑制Akt底物PRAS40磷酸化,IC50分别为157 nM, 197 nM, 和208 nM。而且, GDC-0068选择性抑制细胞周期进展和Akt信号驱动的癌细胞活力, 包括肿瘤抑制基因PTEN缺陷,PIK3CA致癌基因突变, 和HER2扩增,在HER2+和Luminal 亚型中作用效果最强。[1-4]
体内研究

GDC-0068口服处理给药PC3前列腺移植瘤模型，诱导p-PRAS40下调。GDC-0068 处理BT474-Tr移植瘤,降低 pS6 和 peIF4G 水平,重新定位FOXO3a到细胞核,且诱导 HER3 和pERK的反馈上调。GDC-0068 处理多种移植瘤模型，具有有效抗癌活性，包括PTEN-缺陷的前列腺癌模型LNCaP 和 PC3, PIK3CA H1047R 突变的乳腺癌模型 KPL-4, 和 MCF7-neo/HER2肿瘤模型。[1-4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 携带LNCaP, PC3, KPL-4, 或MCF7移植瘤的雌性裸鼠
剂量 ~100 mg/kg/day
给药处理 口服处理

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Cell, 2015, 160(1-2): 161-76 ]

数据来源于[Data independently produced by , , Clin Cancer Res, 2018, 78(7):1657-1671]

数据来源于[Data independently produced by , , Neoplasia, 2017, 19(4):310-320]

Ipatasertib (GDC-0068)在文献中得到引用

The highly selective and oral phosphoinositide 3-kinase delta (PI3K-δ) inhibitor roginolisib induces apoptosis in mesothelioma cells and increases immune effector cell composition [ Transl Oncol, 2024, 43:101857] PubMed: 38412661
IFN-γ decreases PD-1 in T lymphocytes from convalescent COVID-19 patients via the AKT/GSK3β signaling pathway [ Sci Rep, 2024, 14(1):5038] PubMed: 38424104
Cholesterol biosynthesis inhibition synergizes with AKT inhibitors in triple-negative breast cancer [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575899] PubMed: none
Stiff matrix induces exosome secretion to promote tumour growth [ Nat Cell Biol, 2023, 25(3):415-424] PubMed: 36797475
Alternative splicing of HDAC7 regulates its interaction with 14-3-3 proteins to alter histone marks and target gene expression [ Cell Rep, 2023, 42(3):112273] PubMed: 36933216
SHP2 inhibitors maintain TGFβ signalling through SMURF2 inhibition [ NPJ Precis Oncol, 2023, 7(1):136] PubMed: 38102334
Impact of AKT1 on cell invasion and radiosensitivity in a triple negative breast cancer cell line developing brain metastasis [ Front Oncol, 2023, 13:1129682] PubMed: 37483521
Functional restoration of lysosomes and mitochondria through modulation of AKT activity ameliorates senescence [ Exp Gerontol, 2023, 173:112091] PubMed: 36657533
P2RY2-AKT activation is a therapeutically actionable consequence of XPO1 inhibition in acute myeloid leukemia [ Nat Cancer, 2022, 3(7):837-851] PubMed: 35668193
Focal Adhesion Kinase (FAK)-Hippo/YAP transduction signaling mediates the stimulatory effects exerted by S100A8/A9-RAGE system in triple-negative breast cancer (TNBC) [ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):193] PubMed: 35655319

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