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别名 | NSC 122750 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C29H40N2O9 |
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分子量 | 560.64 | CAS号 | 30562-34-6 | ||||||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 50 mg/mL (89.18 mM) | ||||||||
Water | Insoluble | ||||||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Geldanamycin是一种天然的HSP90抑制剂,Kd为1.2 μM,特异性干扰糖皮质激素受体(GR)/HSP联合。Geldanamycin 通过减少宿主的炎症反应来减轻病毒感染引起的ALI(急性肺损伤)/ARDS(急性呼吸窘迫综合征)。 | ||||||
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靶点 |
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体外研究 | Geldanamycin结合于Hsp90s (残基1-220) N-末端结构域的ATP结合位点。Geldanamycin剂量依赖性抑制Hsp90的ATPase活性。[1] 在A2780人卵巢细胞系中,Geldanamycin引起剂量依赖性G2期阻滞,并可逆抑制其进入S期。该抑制作用伴随p53的增加,最终证明是p53依赖性的。[2] Geldanamycin引起p185受体蛋白-酪氨酸激酶的泛素化和蛋白酶体降解,IC50为70 nM。[3, 4] Geldanamycin是典型的抗肿瘤试剂,对一组60个人肿瘤细胞系的平均GI50为0.18 μM。[5] | ||||||
体内研究 | 在FRE/erbB-2 小鼠体内,Geldanamycin (50 mg//kg)对pl85-相关的磷酸酪氨酸水平表现出30%的抑制。[6] |
激酶实验 | 核苷结合的等温滴定量热法(ITC) | |
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滴定实验使用MSC系统进行。在每个实验中,16等份15 μL geldanamycin (300 μM在1% DMSO中)在25 °C下注射到1.3 mL蛋白质(31 μM在20 mMTris-HCl中, pH 7.5, 1 mMEDTA),得到的数据减去稀释热后进行拟合。将geldanamycin加入缓冲液和缓冲液加入蛋白质的稀释热在单独实验中测定。在核苷酸结合位点没有观察到DMSO的结合。滴定数据使用非线性最小二乘法曲线拟合算法拟合,该算法有三个不固定变量:化学计量,结合常数(Kb) 1/Kd),和相互作用焓的变化(ΔH°)。Geldanamycin结合到完整酵母Hsp90和Hsp90 N-末端结构域,估计的解离常数分别为1.22 μM和0.78 μM。结合到C-末端片段时,没有观察到有意义的热量。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | A2780人卵巢癌细胞系 |
浓度 | 0.001-10 μM | |
处理时间 | 3小时 | |
方法 | 指数生长的细胞用Geldanamycin处理,不同时期的DNA合成通过溴脱氧尿苷(BrdUrd)的整合和流式细胞分析术评估。在此期间,处理的和未处理的细胞,总细胞数没有显著的差别。BrdUrd (10 μM)在37 °C下4小时的培育期间进行整合,将细胞采集并固定在70%乙醇中。DNA通过2 N HC1变性后,细胞用抗- BrdUrd小鼠单克隆抗体培育,随后用异硫氰酸荧光素(FITC)-连接的山羊抗-小鼠IgG培育。细胞在室温下用碘化丙啶着色30分钟,使用Coulter EPICS Profile分析器通过流式细胞术分析。 | |
动物实验 | 动物模型 | 负荷FRE/erbB-2肿瘤的nu/nu小鼠 |
剂量 | 50 mg/kg | |
给药处理 | 通过腹腔注射给药 |
数据来源于[Data independently produced by , , Antimicrob Agents Chemother, 2015, 10.1128/AAC.00946-15]
数据来源于[Data independently produced by , , PLoS One, 2015, 10(9):e0138936.]
数据来源于[Data independently produced by , , Radiat Res, 2018, 189(5):519-528]
Inhibition of HSP90 in Driver Oncogene-Defined Lung Adenocarcinoma Cell Lines: Key Proteins Underpinning Therapeutic Efficacy [ Int J Mol Sci, 2023, 24(18)13830] | PubMed: 37762133 |
Development of a First-in-Class Small-Molecule Inhibitor of the C-Terminal Hsp90 Dimerization [ ACS Cent Sci, 2022, 8(5):636-655] | PubMed: 35647282 |
Local Elimination of Senescent Cells Promotes Bone Defect Repair during Aging [ ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 10.1021/acsami.1c22138] | PubMed: 35014784 |
Proteome-Wide Deconvolution of Drug Targets and Binding Sites by Lysine Reactivity Profiling [ Anal Chem, 2022, 10.1021/acs.analchem.1c05455] | PubMed: 35147412 |
Hsp90 Regulates GCRV-II Proliferation by Interacting with VP35 as Its Receptor and Chaperone [ J Virol, 2022, 96(19):e0117522] | PubMed: 36102647 |
Hsp90 Regulates GCRV-II Proliferation by Interacting with VP35 as Its Receptor and Chaperone [ Journal of Virology, 2022, Vol. 96, No. 19] | PubMed: None |
Evolution of kinase polypharmacology across HSP90 drug discovery [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00221-X] | PubMed: 34077750 |
Antibody-drug conjugate and free geldanamycin combination therapy enhances anti-cancer efficacy [ Int J Pharm, 2021, 610:121272] | PubMed: 34763035 |
Hsp90 is required for snakehead vesiculovirus replication via stabilizing the viral L protein [ J Virol, 2021, JVI0059421] | PubMed: 34037421 |
Solvent-Induced Protein Precipitation for Drug Target Discovery on the Proteomic Scale [ Anal Chem, 2020, 92(1):1363-1371] | PubMed: 31794197 |
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