GGTI 298 TFA salt

目录号：S7466 批次号：S746601

打印

化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C27H33N3O3S.C2HF3O2
分子量 593.66 CAS号 1217457-86-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (168.44 mM)
Ethanol 100 mg/mL (168.44 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 GGTI 298是牛儿基转移酶I（geranylgeranyltransferase I）抑制剂，能够将人类肿瘤细胞细胞周期阻止在G1期并诱导凋亡。
靶点
GGTase I [2]
体外研究 GGTI-298将人类肿瘤细胞的细胞周期阻滞在G1期，并诱导凋亡。对人类肺癌细胞Clau-1处理以GGTI-298抑制成视网膜细胞瘤蛋白的磷酸化，成视网膜细胞瘤蛋白的磷酸化是G1向S期转变的关键步骤。两个G1/S周期蛋白依赖性激酶CDK2和CDK4，其活性在受到GGTI-298处理后被抑制（Calu-1细胞）。GGTI-298对CDK2、CDK4、CDK6以及细胞周期蛋白D1和E的表达水平影响不大，但是会降低细胞周期蛋白A的水平。GGTI-298提高抑制蛋白p21和p15的表达水平，而对p27和p16影响不大。GGTI-298促进p21、p27与CDK2的结合，而减少它们与CDK6的结合。它还能促进p15与CDK4的结合，减少其与p27的结合。对纤维母细胞预处理GGTI-298，将阻止PDGF-和EGF-依赖性的酪氨酸激酶受体的酪氨酸磷酸化。GGTI-298对纤维母细胞、上皮细胞、平滑肌细胞具有抗增殖作用，其可能是通过G1期阻滞而介导这种生长抑制作用[1]。
体内研究 GGTI-298在裸鼠中抑制肿瘤的生长[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 人类肺癌细胞系Calu-1
浓度
处理时间 48 h
方法 用15 μM的GGTI-298处理细胞48小时，然后用HEPES lysis buffer对细胞进行裂解。然后将蛋白溶于12.5%或7%的SDS-PAGE胶中，使用相应抗体进行免疫印迹。
动物实验 动物模型 裸鼠
剂量 1.16 mg/kg
给药处理 皮下注射

GGTI 298 TFA salt在文献中得到引用

Cholesterol biosynthesis inhibition synergizes with AKT inhibitors in triple-negative breast cancer [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575899] PubMed: none
Epigenetic suppression of PGC1α (PPARGC1A) causes collateral sensitivity to HMGCR-inhibitors within BRAF-treatment resistant melanomas [ Nat Commun, 2023, 14(1):3251] PubMed: 37277330
Mevalonate Pathway-mediated ER Homeostasis Is Required for Haploid Stability in Human Somatic Cells [ Cell Struct Funct, 2021, 46(1):1-9] PubMed: 33361684
Cellular basis underlying the intolerance to haploidy in vertebrates [ HOKKAIDO UNIVERSITY, 2021, 10.14943/doctoral.k14392] PubMed: None
Depletion of essential isoprenoids and ER stress induction following acute liver-specific deletion of HMG-CoA reductase [ J Lipid Res, 2020, 61(12):1675-1686] PubMed: 33109681
LUBAC controls chromosome alignment by targeting CENP-E to attached kinetochores [ Nat Commun, 2019, 10(1):273] PubMed: 30655516
FBXW7 regulates endothelial barrier function by suppression of the cholesterol synthesis pathway and prenylation of RhoB [ Mol Biol Cell, 2019, 30(5):607-621] PubMed: 30601691
Inhibition of YAP reverses primary resistance to EGFR inhibitors in colorectal cancer cells. [ Oncol Rep, 2018, 40(4):2171-2182] PubMed: 30106444
Inhibition of YAP reverses primary resistance to EGFR inhibitors in colorectal cancer cells [ Oncol Rep, 2018, 40(4):2171-2182] PubMed: 30106444
Palmitoylated SCP1 is targeted to the plasma membrane and negatively regulates angiogenesis [ Elife, 2017, 6e22058] PubMed: 28440748

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。