GLPG0634 analogue

目录号：S7137 批次号：S713702

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₃H₁₈N₆O₂
	分子量	410.43	CAS号	1206101-20-3
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	82 mg/mL (199.79 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

GLPG0634 analogue 是选择性的JAK1抑制剂，其作用于JAK1, JAK2, JAK3, 和 TYK2 的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM, 和 116 nM 。Phase 2。

靶点

JAK ^[1]

体外研究

在细胞系中，GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 Ⅱ型受体信号，IC50的范围为150 到 760 nM。在细胞水平上，GLPG0634对包含JAK1的JAK/STAT信号比JAK2激酶具有更高的选择性。此外，GLPG0634也会抑制Th1，Th2，和Th17细胞的增殖。^[1]

体内研究

口服给药后，绝对生物利用度在大鼠(45%)体内适中，而在小鼠(∼100%)体内较高。在大鼠和小鼠的CIA模型中，GLPG0634 (30 毫克/千克，每天(大鼠)；50 毫克/千克，每天两次(小鼠))剂量依赖性减少炎症，软骨，以及骨降解。^[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	生物化学法 IC50 测定
激酶实验	重组JAK1，TYK2，JAK2，和JAK3用于酶活性检测，在50 mM HEPES (pH 7.5)，1 mM EGTA，10 mM MgCl₂，2 mM DTT，和0.01% Tween 20中进行。JAK蛋白质的量以每个等分测定，维持相对于时间不变的初速度和线性关系。ATP浓度相当于4倍的Km值，底物浓度(ULight-共轭的JAK-1(Tyr1023) 多肽)相当于实验测定的Km值。室温下(RT)培养90分钟后，磷酸化底物的量通过加入2 nM铕-抗-磷酸酪氨酸Ab和10 mM EDTA在Lance检测缓冲液测定。化合物IC50值通过将酶与化合物在室温下预培养60分钟，然后加入ATP测定。
动物实验	动物模型	大鼠 CIA 模型和小鼠 CIA 模型
	剂量	30 毫克/千克，每天(大鼠)；50毫克/千克，每天两次(小鼠)
	给药处理	口服

参考文献

[1] Van Rompaey L, et al. J Immunol. 2013, 191(7), 3568-3577.

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Erasmus University Rotterdam, thesis, 2016]

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