Ilomastat (GM6001)

目录号：S7157 批次号：S715702

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化学数据

化学结构式 别名 Galardin 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H28N4O4
分子量 388.46 CAS号 142880-36-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 78 mg/mL (200.79 mM)
Ethanol 8 mg/mL (20.59 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
2% DMSO 40% PEG 300 2% Tween 80 ddH2O
11mg/ml (28.32mM) 以 1 mL 工作液为例，取20 μL 550 mg/ml的澄清DMSO储备液加到 400μLPEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μL Tween-80，混合均匀使其澄清；然后继续加入530μLddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG 300 5%Tween80 50% ddH2O
27.5mg/ml (70.79mM) 以 1 mL 工作液为例，取 50 μL 550 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀使其澄清；然后继续加入 500 μLddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 95% Corn oil
3.4mg/ml (8.75mM) 以 1 mL 工作液为例，取 50 μL 68 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 950 μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Ilomastat (GM6001)是一种广谱matrix metalloprotease (MMP)（基质金属蛋白酶）抑制剂，作用于MMP-1， MMP-2， MMP-3， MMP-7， MMP-8， MMP-9， MMP-12， MMP-14，和MMP-26，Ki分别为0.4 nM， 0.5 nM， 27 nM， 3.7 nM， 0.1 nM， 0.2 nM， 3.6 nM， 13.4 nM，和0.36 nM。
靶点
MMP-8 [1]
(Cell-free assay)		 MMP-9 [1]
(Cell-free assay)		 MMP-26 [1]
(Cell-free assay)		 MMP-1 [1]
(Cell-free assay)		 MMP-2 [1]
(Cell-free assay)		 View More
0.1 nM(Ki) 0.2 nM(Ki) 0.36 nM(Ki) 0.4 nM(Ki) 0.5 nM(Ki)
体外研究

GM6001抑制人皮肤成纤维胶原酶，当用合成硫代酯底物在pH 6.5下测试时，Ki为0.4 nM，选择性比两种生物酶，嗜热菌蛋白酶和绿脓杆菌弹性蛋白酶高50倍。[1]

GM 6001 (0.1 nM - 10 nM)抑制T细胞产生明胶酶A和明胶酶B，从而抑制T细胞归巢。[2]
体内研究

GM6001 (400 微克/毫升)的局部使用可以预防严重碱烧伤后角膜溃疡。[3]

植入支架的兔子模型中，GM6001显著抑制内膜增生和内层胶原蛋白含量，并且它增加扩张动脉的管腔面积，而不影响增值率。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 胶原酶测试
胶原酶测定使用合成硫羟酸酯底物Ac-Pro-Leu-Gly-SCH(i-Bu)CO-Leu-Gly-OEt在pH 6.5下进行。胶原酶浓度为1-2 nM，基底浓度为0.1 到 0.7 nM。Km在1.5到4 mM之间变化。
动物实验 动物模型 Rabbit
剂量 100 毫克/千克/天
给药处理 皮下注射

客户使用selleck产品的实验数据

, Mol Cancer, 2015, 14(1):83.

数据来源于[Data independently produced by , , J Biol Chem, 2016, 291(44):22977-22987]

数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2015, 5:16951]

数据来源于[Data independently produced by , , Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2018, 314(5):L695-L707]

Ilomastat (GM6001)在文献中得到引用

Signaling via a CD27-TRAF2-SHP-1 axis during naive T cell activation promotes memory-associated gene regulatory networks [ Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12] PubMed: 38354704
Cholinergic signaling via muscarinic M1 receptor confers resistance to docetaxel in prostate cancer [ Cell Rep Med, 2024, 5(2):101388] PubMed: 38262412
Driving role of head and neck cancer cell secretome on the invasion of stromal fibroblasts: Mechanistic insights by phosphoproteomics [ Biomed Pharmacother, 2023, 158:114176] PubMed: 36916400
Extracellular vesicles from human urine-derived stem cells delay aging through the transfer of PLAU and TIMP1 [ Acta Pharmaceutica Sinica B, 2023, 10.1016/j.apsb.2023.12.009] PubMed: none
Cell-matrix interface regulates dormancy in human colon cancer stem cells [ Nature, 2022, 10.1038/s41586-022-05043-y] PubMed: 35798028
Targeting matrix metallopeptidase 2 by hydroxyurea selectively kills acute myeloid mixed-lineage leukemia [ Cell Death Discov, 2022, 8(1):180] PubMed: 35396375
Complete abrogation of key osteoclast markers with a membrane-anchored tissue inhibitor of metalloproteinase : a novel approach in the prevention of osteoclastogenesis [ Bone Joint Res, 2022, 11(11):763-776] PubMed: 36331083
Dynamic Alteration in HLA-E Expression and Soluble HLA-E via Interaction with Natural Killer Cells in Gastric Cancer [ Ann Surg Oncol, 2022, 10.1245/s10434-022-12505-0] PubMed: 36149610
A potent tumor-selective ERK pathway inactivator with high therapeutic index [ PNAS Nexus, 2022, 1(3):pgac104] PubMed: 35899070
Macrophage depletion induces edema through release of matrix-degrading proteases and proteoglycan deposition [ Sci Transl Med, 2021, 13(598)eabd4550] PubMed: 34135110

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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