Go 6983

目录号：S2911 批次号：S291103

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化学数据

化学结构式 别名 GOE 6983, Gö 6983 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C26H26N4O3
分子量 442.51 CAS号 133053-19-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 89 mg/mL (201.12 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Go 6983 (GOE 6983, Gö 6983)是一种pan-PKC抑制剂，作用于PKCα， PKCβ， PKCγ和PKCδ，IC50分别为7 nM， 7 nM， 6 nM和10 nM，对PKCζ作用稍弱，抑制PKCμ活性。
靶点
PKCγ [1]
(Cell-free assay)		 PKCα [1]
(Cell-free assay)		 PKCβ [1]
(Cell-free assay)		 PKCδ [1]
(Cell-free assay)		 PKCζ [1]
(Cell-free assay)
6 nM 7 nM 7 nM 10 nM 60 nM
体外研究

Gö 6983(300 μM)作用于转染PKCμ的NIH3T3细胞，抑制PKCμ自磷酸化，降低20%。[1]

心脏再灌注PMNs和Gö 6983 (100 nM)，左心室发展压（LVDP）和LVDP率分别恢复到基准值的89％和74％，显著高于PMNs单独处理。与心脏缺血再灌注（I/R）+ PMN 相比，Gö 6983 (100 nM)显著降低PMNs黏附到内皮细胞和浸润到心肌，且显著抑制超氧化物从PMNs中释放，抑制达90％。在PMNs存在时，Gö 6983降低I/R后心肌收缩功能障碍，这可能与降低超氧化物的产生部分相关。[2]

Gö 6983显著抑制抗原诱导的超氧化物从以前对树花粉过敏的患者白细胞中释放。Gö 6983作用于人类血管组织，抑制细胞内的Ca(2+)累积，说明其血管舒张特性机制。[3]

Go-6983(1 μM)与Ro-31-8425(390 nM)联用作用于PGSMCs，轻微抑制Angiotensin II诱导的PLD2活性。[4]

Gö 6983 是亚型特异性的PKC抑制剂，靶向作用于ATP 结合位点。Gö 6983抑制ΔPfPKB活性，IC50为1 μM。Gö 6983(5 μM)处理过的细胞中，与对照培养物相比，下一细胞周期环数显著减少。Gö 6983 (5 μM) 处理P. falciparum培养物，使新环形成减少近60％。[5]
体内研究

在小鼠肺B16BL6肿瘤模型中，Go6983 (22.0 μg/mouse, i.v.)强烈抑制51.2 %的肿瘤转移。[6]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 结合实验
进行磷酸化反应，总体积为100 μL, 包含缓冲液 C(50 mM Tris-HC1, pH 7.5, 10 mM β-巯基乙醇), 4 mM MgCl2, 10 μg PS, 100 nM TPA, 5 μL Sf158 细胞提取物作为重组PKCμ来源，或Sf9细胞提取物作为其他重组PKC同工酶来源, 10 μg Syntide 2作为底物，及含1 μCi[γ-32P]ATP的35 μM ATP。在一些实验中，除去PS 和 TPA，然后加入指定浓度的各种抑制剂。在30°C下温育10分钟后,通过转移50 μL 实验混合物到20 mm 方片磷酸纤维素纸上而终止反应, 然后纸在去离子水中洗涤三次，在丙酮中洗涤两次。通过液体闪烁计数测定每张纸上的放射性。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Amino Acids, 2016, 48(5):1185-97]

数据来源于[Data independently produced by , , Cellular Signalling, 2014, 26(11): 2436-2445]

数据来源于[Data independently produced by , , PLoS One, 2015, 10(4): e0122179 ]

Go 6983在文献中得到引用

High-throughput chemogenetic drug screening reveals PKC-RhoA/PKN as a targetable signaling vulnerability in GNAQ-driven uveal melanoma [ Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101244] PubMed: 37858338
Alternative splicing of HDAC7 regulates its interaction with 14-3-3 proteins to alter histone marks and target gene expression [ Cell Rep, 2023, 42(3):112273] PubMed: 36933216
PTH regulates osteogenesis and suppresses adipogenesis through Zfp467 in a feed-forward, PTH1R-cyclic AMP-dependent manner [ Elife, 2023, 12e83345] PubMed: 37159501
The biased M3 mAChR ligand PD 102807 mediates qualitatively distinct signaling to regulate airway smooth muscle phenotype [ J Biol Chem, 2023, 299(10):105209] PubMed: 37660916
Histamine promotes angiogenesis through a histamine H1 receptor-PKC-VEGF-mediated pathway in human endothelial cells [ J Pharmacol Sci, 2023, 151(4):177-186] PubMed: 36925216
PKCβII phosphorylates ACSL4 to amplify lipid peroxidation to induce ferroptosis [ Nat Cell Biol, 2022, 24(1):88-98] PubMed: 35027735
Alternative splicing of apoptosis genes promotes human T cell survival [ Elife, 2022, 11e80953] PubMed: 36264057
Nucleosome remodeling and deacetylation complex and MBD3 influence mouse embryonic stem cell naïve pluripotency under inhibition of protein kinase C [ Cell Death Discov, 2022, 8(1):344] PubMed: 35915078
Nucleosome remodeling and deacetylation complex and MBD3 influence mouse embryonic stem cell naïve pluripotency under inhibition of protein kinase C [ Cell Death Discov, 2022, 8(1):344] PubMed: 35915078
LPIN1 Induces Gefitinib Resistance in EGFR Inhibitor-Resistant Non-Small Cell Lung Cancer Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(9)2222] PubMed: 35565351

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