Vesatolimod (GS-9620)

目录号：S7221 批次号：S722101

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化学数据

化学结构式 别名 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C22H30N6O2
分子量 410.51 CAS号 1228585-88-3
Solubility (25°C)* 体外 4-Methylpyridine (warmed with 50ºC water bath) 12 mg/mL (29.23 mM)
DMSO (warmed with 50ºC water bath) 8.8 mg/mL (21.43 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
0.44mg/ml (1.07mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL8.8mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Vesatolimod (GS-9620)是一种口服的Toll-Like Receptor-7（TLR-7）激动剂，被用作应对HIV感染的潜在治疗方法。
靶点
TLR7 [1]
体外研究 GS-9620有效地抑制外周血单核细胞的病毒复制，尤其是在HIV感染之前的24小时到48小时处理GS-9620。pDCs的损耗，而不是其他由外周血单核细胞衍生而来的免疫细胞亚群，抑制GS-9620的抗病毒活性[2]。
体内研究 短期口服GS-9620将产生对血清和肝脏中HBV DNA的长期抑制。GS-9620的处理诱导IFN-α和其他细胞因子、趋化因子的产生，并激活ISGs、自然杀伤细胞和淋巴细胞亚群。它还能减少病毒DNA、HB表面抗原在血清中的水平、HB e抗原和HBV抗原阳性的肝细胞数量，增强肝细胞凋亡[1]。目前，GS-9620处于临床检验评估，检测其对于治疗慢性HBV感染和在病毒抑制HIV感染的患者中减少隐伏病毒库的效果[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 外周血单核细胞
浓度 连续稀释
处理时间 5天
方法

用PHA和IL-2激活大量未感染的外周血单核细胞，在37℃处理48小时。然后将这些细胞以2x105个细胞每孔的密度接种于96孔板。然后用溶于RPMI细胞培养基的化合物对细胞进行处理，在37℃、5% CO2的细胞培养箱中孵育5天，然后检测其细胞活力。
动物实验 动物模型 黑猩猩
剂量 1 mg/kg 及 2 mg/kg
给药处理 口服

Vesatolimod (GS-9620)在文献中得到引用

β-catenin regulates HIV latency and modulates HIV reactivation [ PLoS Pathog, 2022, 18(3):e1010354] PubMed: 35255110
Determination of motolimod concentration in rat plasma by liquid chromatography-tandem mass spectrometry and its application in a pharmacokinetic study. [ J Pharm Biomed Anal, 2020, 179:112987] PubMed: 31761376
Activation of type I interferon antiviral response in human neural stem cells. [ Stem Cell Res Ther, 2019, 10(1):387] PubMed: 31843025
TLR7/8-agonist-loaded Nanoparticles Promote the Polarization of Tumour-Associated Macrophages to Enhance Cancer Immunotherapy [ Nat Biomed Eng, 2018, 2(8):578-588] PubMed: 31015631
3D microfluidic liver cultures as a physiological preclinical tool for hepatitis B virus infection. [ Nat Commun, 2018, 9(1):682] PubMed: 29445209
Structural Analyses of Toll-like Receptor 7 Reveal Detailed RNA Sequence Specificity and Recognition Mechanism of Agonistic Ligands. [ Cell Rep, 2018, 25(12):3371-3381] PubMed: 30566863

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