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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C23H21N7O |
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分子量 | 411.46 | CAS号 | 1229208-44-9 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 26 mg/mL (63.18 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Entospletinib (GS-9973)是一种口服具有生物活性的,选择性Syk抑制剂,无细胞试验中IC50为7.7 nM。在细胞中,对Syk的选择性比对其他激酶(如Jak2, ckit, Flt3, Ret, KDR)高13-1000倍。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | 在体外实验中,GS-9973在Caco-2细胞单层膜中具有良好的双向透过性。在细胞中,GS-9973对Syk也有很好的选择性,强烈的抑制BCR介导的B细胞激活和增殖,以及单核细胞中免疫复合体激活的细胞因子的产生。[1]联合使用GS-9973和idelalisib协同抑制细胞存活和破坏趋化因子信号通路。[2] | ||
体内研究 | GS-9973 (1 mg/kg,口服)在大鼠和狗中分别具有中等到较高的生物利用度。在大鼠胶原蛋白诱导的关节炎模型中,GS-9973 (1-10毫克/千克,口服)显著抑制关节炎症。此外,GS-9973也具有减轻疾病的活性,包括抑制血管翳形成,软骨损伤,骨溶蚀,牙形成等,ED50从1.2 到3.9 毫克/千克。[1] |
激酶实验 | 激酶试验 | |
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全长杆状病毒表达的Syk激酶活性的测定在终体积为25 μL的反应体系中测定,该体系包含25 mM Tris–HCl,pH 7.5,5 mM β-甘油磷酸盐,2 mM DTT,0.1 mM Na3VO4,10 mM MgCl2,0.5 μM Promega PTK 生物素多肽底物1, 0.01% casein ,1, 0.01% Triton X-100,0.25% 甘油,以及40 mM ATP (Km for ATP),在室温下孵育60分钟。加入30 mM EDTA 包含 μL of SA-APC 和 4 nM PT-66抗体终止反应,用Perkin-Elmer Envision测量平板。用4个参数的线性回归算法来计算待测化合物的IC50值 | ||
细胞实验 | 细胞系 | MV-4-11细胞 |
浓度 | ~10 μM | |
处理时间 | 72小时 | |
方法 | 对细胞Flt3活性的功能影响通过测定MV-4-11细胞增殖的化合物抑制来确定。总的104细胞在含有10%FBS的RPMI培养基中于96孔平板细胞培养板上稀释,并在37°C下与稀释的化合物培养72小时。将指示剂(10%)加入细胞,在37°C下再培养12-18小时,相对细胞数量的抑制通过分光光度法在570/600纳米处的读数测定。 |
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动物实验 | 动物模型 | 大鼠胶原诱导型关节炎(CIA)模型 |
剂量 | ~10 毫克/千克 | |
给药处理 | 口服 |
数据来源于[Data independently produced by , , Blood, 2016, 127(25):3192-201]
数据来源于[Data independently produced by , , J Hematol Oncol, 2018, 11(1):23]
数据来源于[Data independently produced by , , Biochim Biophys Acta, 2017, 1864(4):687-696]
数据来源于[Data independently produced by , , J Immunol, 2016, 197(5):1587-96.]
Loss of NF1 in Melanoma Confers Sensitivity to SYK Kinase Inhibition [ Cancer Res, 2023, 83(2):316-331] | PubMed: 36409827 |
The selective inhibition of the Syk tyrosine kinase ameliorates experimental autoimmune arthritis [ Front Immunol, 2023, 14:1279155] | PubMed: 38111569 |
Bacterial DNA promoting inflammation via the Sgk1/Nedd4L/Syk pathway in mast cells contributes to antihistamine non-responsive CSU [ J Leukoc Biol, 2023, qiad025] | PubMed: 36857592 |
Identification of new drugs to counteract anti-spike IgG-induced hyperinflammation in severe COVID-19 [ Life Sci Alliance, 2023, 6(11)e202302106] | PubMed: 37699657 |
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9] | PubMed: 35868306 |
Deregulation and epigenetic modification of BCL2-family genes cause resistance to venetoclax in hematologic malignancies [ Blood, 2022, blood.2021014304] | PubMed: 35704690 |
Interleukin 33-mediated inhibition of A-type K+ channels induces sensory neuronal hyperexcitability and nociceptive behaviors in mice [ Theranostics, 2022, 12(5):2232-2247] | PubMed: 35265208 |
Targeting cellular iron homeostasis with ironomycin in diffuse large B cell lymphoma [ Cancer Res, 2022, canres.0218.2021] | PubMed: 35078814 |
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] | PubMed: 35207746 |
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] | PubMed: 35118583 |
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