GSK J1

目录号：S7581 批次号：S758101

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₂H₂₃N₅O₂
	分子量	389.45	CAS号	1373422-53-7
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	77 mg/mL (197.71 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

GSK-J1是一种高效的 H3K27 histone demethylase JMJD3 (KDM6B) and UTX (KDM6A)的抑制剂，无细胞试验中对JMJD3 (KDM6B) 的 IC50 为 60 nM，比作用于其他测试的脱甲基酶选择性高10倍多，对JARID1B/C的 IC50 分别为0.95μM and 1.76μM。

靶点

JMJD3 ^[1]

60 nM

体外研究

在HEK-293细胞中，GSK-J1抑制瞬时转染的JMJD3和UTX活性。GSK-J1通过增加总细胞核H3K27me3水平，也会抑制原代巨噬细胞产生TNF-α。 ^[1]

在MC3T3-E1细胞中，GSK-J1抑制Runx2和Osterix表达和ALP活性，并增加总体H3K27me3水平。^[2]

激酶实验	JmjD3 和 UTX活性的MALDI-TOF分析
纯化的JmjD3 (1 μM)和UTX (3 μM)与10 μM多肽[Biotin-KAPRKQLATKAARK(me3)SAPATGG]在50 mM HEPES pH 7.5，150 mM KCl，50μM (NH4)₂SO₄•FeSO₄•H₂O，1 mM 2-氧化戊二酸，和2 mM 抗坏血酸(JmjD3，25°C下3分钟；UTX，25°C下20分钟)中，在不同浓度抑制剂 (0，0.005，0.01，0.02，0.05，0.1 μM)存在下进行培养。加入10mM EDTA停止反应。反应通过ZipTip脱盐，并用α氰基-4-羟基肉桂酸MALDI基质在MALDI板上点样。样品在MALDI-TOF R系统中进行分析。

参考文献

GSK J1在文献中得到引用

Dysregulated Gln-Glu-α-ketoglutarate axis impairs maternal decidualization and increases the risk of recurrent spontaneous miscarriage [ Cell Rep Med, 2023, 4(5):101026]	PubMed: 37137303
Systematic identification of biomarker-driven drug combinations to overcome resistance [ Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7]	PubMed: 35332332
The JMJD3 histone demethylase inhibitor GSK-J1 ameliorates lipopolysaccharide-induced inflammation in a mastitis model [ J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00457-4]	PubMed: 35526564
Asxl1 C-terminal mutation perturbs neutrophil differentiation in zebrafish [ Leukemia, 2021, 10.1038/s41375-021-01121-8]	PubMed: 33483612
Depletion of Demethylase KDM6 Enhances Early Neuroectoderm Commitment of Human PSCs [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:702462]	PubMed: 34568320
Therapeutic effect of a histone demethylase inhibitor in Parkinson's disease [ Cell Death Dis, 2020, 11(10):927]	PubMed: 33116116
Early secreted antigenic target of 6-kDa of Mycobacterium tuberculosis induces transition of macrophages into epithelioid macrophages by downregulating iNOS / NO-mediated H3K27 trimethylation in macrophages. [ Mol Immunol, 2020, 117:189-200]	PubMed: 31816492
An epitranscriptomic mechanism underlies selective mRNA translation remodelling in melanoma persister cells. [ Nat Commun, 2019, 10(1):5713]	PubMed: 31844050
Negative regulation of miR-1275 by H3K27me3 is critical for glial induction of glioblastoma cells. [ Mol Oncol, 2019, 13(7):1589-1604]	PubMed: 31162799
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740]	PubMed: 30135193

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