GSK269962A HCl

目录号：S7687 批次号：S768702

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化学数据

化学结构式 别名 GSK269962B, GSK269962 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C29H30N8O5.HCl
分子量 607.06 CAS号 2095432-71-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (164.72 mM)
Ethanol 28 mg/mL (46.12 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 GSK269962A HCl是选择性的ROCK(Rho-associated protein kinase)抑制剂，对ROCK1和ROCK2的IC50分别为1.6 nM和4 nM。
靶点
ROCK1 [1]
(Cell-free assay)		 ROCK2 [1]
(Cell-free assay)		 MSK1 [1]
(Cell-free assay)		 RSK1 [1]
(Cell-free assay)
1.6 nM 4 nM 49 nM 132 nM
体外研究 GSK269962A在人类平滑肌中，完全阻断血管紧张肽Ⅱ诱导的肌动蛋白张力丝的形成。这一抑制现象始于约1 μM GSK269962A。GSK269962A在预束紧的大鼠动脉（组织浴/组织培养）中诱导血管舒张，IC50为35 nM。GSK269962A所诱导的舒张是可逆的。GSK269962A在巨噬细胞中抑制IL-6 mRNA的转录、减少LPS诱导的IL-6和TNF-α蛋白的产生[1]。
体内研究 自发性高血压大鼠口服GSK269962A将降低体循环血压，血压的减少非常迅速并显著。在口服给药后约2小时，其降血压作用达到峰值。血压的减少伴随着急性、剂量依赖性的心率增加，这可能是压力反射机制的激活[1]。用10 mg/kg的GSK 269962抑制ROCK在大鼠内能依次地引起排尿量、排尿后残余尿、容量阈值、泌尿效率、ICI(intercontraction interval)、膀胱顺应性、VTNVC的升高，而对心率、收缩压、平均血压、舒张压没有影响[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 平滑肌细胞
浓度 3 μM
处理时间 150 min
方法 对人类平滑肌细胞进行血清饥饿处理（细胞于盖玻片上生长，达到50%融合时，血清饥饿处理过夜），用AngⅡ（100 nM）对其进行刺激2小时。在刺激前30分钟，加入ROCK抑制剂（3 μM SB-772077-B或GSK269962A），刺激后将细胞进行固定，用鬼笔环肽对肌动蛋白进行染色。
动物实验 动物模型 Wistar雌性大鼠
剂量 5 或 10 mg/kg
给药处理 动脉注射

GSK269962A HCl在文献中得到引用

Keratin isoform shifts modulate motility signals during wound healing [ bioRxiv, 2023, 2023.05.04.538989] PubMed: 37205459
The Meningioma Enhancer Landscape Delineates Novel Subgroups and Drives Druggable Dependencies [ Cancer Discov, 2020, CD-20-0160] PubMed: 32703768
Periodic propagating waves coordinate RhoGTPase network dynamics at the leading and trailing edges during cell migration [ Elife, 2020, 9:e58165] PubMed: 32705984
Dissecting heterogeneity in malignant pleural mesothelioma through histo-molecular gradients for clinical applications. [ Nat Commun, 2019, 10(1):1333] PubMed: 30902996
B. anthracis Lethal Toxin but not Edema Toxin, Increases Pulmonary Artery Pressure and Permeability in Isolated Perfused Rat Lungs [Cui X Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2019, 10.1152/ajpheart.00685.2018] PubMed: 30767685
CTGF/VEGFA-activated Fibroblasts Promote Tumor Migration Through Micro-environmental Modulation [ Mol Cell Proteomics, 2018, 17(8):1502-1514] PubMed: 29669735

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