GSK3787

目录号：S8025 批次号：S802501

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C15H12ClF3N2O3S
分子量 392.78 CAS号 188591-46-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 79 mg/mL (201.13 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 GSK3787是一种选择性的，不可逆PPARδ拮抗剂，pIC50为6.6，对hPPARα和hPPARγ没有亲和力。
靶点
PPARδ [1]
6.6(pIC50)
体外研究

GSK3787在配体结合口袋内不可逆拮抗人类和小鼠共价修饰Cys249的PPARδ。GSK3787完全拮抗激动剂GW501516的活性，pIC50为6.9，最大抑制达 94%。GSK3787(1 μM) 作用于人类骨骼肌细胞，有效拮抗激动剂GW0742刺激的CPT1a和PDK4转录，且有效拮抗CPT1a的基因表达。GSK3787作用于大肠癌细胞，没有有效的抗增殖活性。[1]

GSK3787(1 μM)作用于野生型成纤维细胞和角质形成细胞，完全拮抗50 nM GW0742诱导的PPARβ/δ依赖性的Angptl4基因表达。GSK3787(1 μM)作用于皮肤癌细胞A341，拮抗50 nM GW0742诱导的Angptl4 和 Adrp mRNAs表达。GSK3787(1 μM)作用于癌细胞系MCF7 (乳腺癌), Huh7 (肝癌), 和 HepG2 (肝癌) 细胞，而非H1838或A549细胞 (肺癌)，拮抗GW0742诱导的Angptl4 mRNAs表达。GSK3787(1 μM)作用于Huh7和HepG2 细胞，而非H1838细胞，拮抗GW0742诱导的Adrp mRNA增加。GSK3787对这些细胞中的PPARβ/δ两个靶基因的表达没有拮抗作用。浓度范围为0.1到10 μM时，GW0742和GSK3787对这些细胞的增殖都没有有任何影响。GSK3787能够调节响应配体活化的PPARβ/δ和PPARγ辅助调节因子肽类的关联。GSK3787调节PPARγ活性的效果明显低于GSK3787充当PPARβ/δ拮抗剂的效果。[2]
体内研究

GSK3787在体内拮抗配体诱导的PPARβ/δ依赖性的基因表达。GSK3787口服处理小鼠结肠上皮细胞，对Angptl4 和 Adrp mRNA的表达没有影响。GSK3787 (10 mg/kg)与GW0742联用处理野生型小鼠结肠上皮，有效抑制GW0742诱导的Angptl4 和 Adrp mRNA表达。GSK3787对葡萄糖的耐受性没有影响。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 饱和结合实验
在96孔培养板中，50 nM纯化的人类PPARG LBD和所需浓度的[3H]GW3738经50 mM KCl, 5 mM EDTA, 10 mM 二硫苏糖醇 (DTT), 50 mM HEPES, pH 7组成的缓冲液稀释至100 μL总体积。使用浓度范围为1到250 nM的[3H]GW3738进行饱和结合实验。50 μM未标记的GW 3738进行平行温育，测评每种浓度[3H]GW3738的非特异性结合。实验板在室温下温育2小时。使用市售的96孔格式的离心柱，通过尺寸排阻色谱，游离配体从受体结合的配体中分离。单一测试板中各孔的样品(50 μL)上样到缓冲液和温度平衡的96孔凝胶过滤器上。过滤器置于一个干净的微量滴定板的顶部，并在1100 g转速下离心4分钟。含有洗脱剂的实验板各孔中加入闪烁液（180 ul），将板密封，平衡至少4小时，然后使用计数器进行计数。从所有孔中减去各种浓度[3H]GW3738的非特异性结合量，构造[3H]GW3738于每分钟计数（cpm）结合的曲线。通过简单结合模型的非线性最小二乘拟合数据测定[3H]GW3738的Kd值。

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Neuropharmacology, 2017, 113(Pt A):396-406]

数据来源于[Data independently produced by , , Neuropharmacology, 2016, 113(Pt A):396-406. ]

GSK3787在文献中得到引用

PPARδ inhibition blocks the induction and function of tumor-induced IL-10+ regulatory B cells and enhances cancer immunotherapy [ Cell Discov, 2023, 9(1):54] PubMed: 37291146
PPARδ inhibition blocks the induction and function of tumor-induced IL-10+ regulatory B cells and enhances cancer immunotherapy [ Cell Discov, 2023, 9(1):54] PubMed: 37291146
PPAR-δ as a prognostic biomarker and its association with immune infiltrates in breast cancer PPAR-δ as a prognostic biomarker and its association with immune infiltrates in breast cancer [ J Cancer, 2023, 14(6):1049-1061] PubMed: 37151397
Tumor-derived Lysophosphatidic Acid Blunts Protective Type-I Interferon Responses in Ovarian Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1181.2021] PubMed: 35552618
Telmisartan is the most effective ARB to increase adiponectin via PPARα in adipocyte [ J Mol Endocrinol, 2022, JME-21-0239] PubMed: 35354667
Mesenchymal stem cells alleviate experimental immune-mediated liver injury via chitinase 3-like protein 1-mediated T cell suppression [ Cell Death Dis, 2021, 12(3):240] PubMed: 33664231
Transcription Factor TWIST1 Integrates Dendritic Remodeling and Chronic Stress to Promote Depressive-like Behaviors [ Biol Psychiatry, 2020, S0006-3223(20)31906-5] PubMed: 33190845
Identification of a rhodanine derivative BML-260 as a potent stimulator of UCP1 expression. [ Theranostics, 2019, 9(12):3501-3514] PubMed: 31281493
Meningitic Escherichia coli Induction of ANGPTL4 in Brain Microvascular Endothelial Cells Contributes to Blood-Brain Barrier Disruption via ARHGAP5/RhoA/MYL5 Signaling Cascade [ Pathogens, 2019, 8(4)E254] PubMed: 31766605
Antagonism of PPAR-γ signaling expands human hematopoietic stem and progenitor cells by enhancing glycolysis. [ Nat Med, 2018, 24(3):360-367] PubMed: 29377004

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