GSK621

目录号：S7898 批次号：S789802

打印

化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C26H20ClN3O5
分子量 489.91 CAS号 1346607-05-3
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (204.11 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 GSK621是一种特异性且有效的AMPK激活剂。
靶点
AMPK [1]
(Cell-free assay)
体外研究 在AML细胞系和原代AML样品中，GSK621显著增加AMPK活化标志，AMPKα T172的磷酸化。在一组20个细胞系中，GSK621减少20个细胞系的增殖，IC50范围为13-30 μM，并增加17 (85%)个细胞系的凋亡。此外，GSK621也会引发自噬，这部分有助于AML细胞死亡。[1]
体内研究 在负荷MOLM-14异种移植物的裸鼠中，GSK621 (30 mg/kg, i.p.)减弱白血病的发展，并通过增强AMPK活性并诱导细胞凋亡，显著延长存活期。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 AMPK 酶促试验
HEPG2细胞用逐渐增加剂量的A-769662或GSK621处理，ACC S79磷酸化作为AMPK活化的替代标志使用市售ELISA试剂盒评估。
细胞实验 细胞系 MV4-11，OCI-AML3，OCI-AML2，HL-60，Kasumi，HEL，UT7，NB4，TF-1，KG1A，Nomo p28，SKM-1，U937，YHP1，MOLM-14，Mo7e，K562，MOLM-13，EOL-1，SET-2细胞系
浓度 ~30 μM
处理时间 ~4 天
方法

20个AML细胞系用GSK621的log10稀释物处理，相对存活率通过CellTiter-Glo试验测定。这20个细胞系中，GSK621的IC50使用Prism软件计算，并以log[C]表示，其中[C]以mol/l (M)表示。结果以每组5个细胞系表示。
动物实验 动物模型 负荷 MOLM-14 异种移植物的NUDE小鼠
剂量 30 mg/kg，每天两次
给药处理 i.p.

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Haematologica, 2018, doi:10.3324/haematol.2018.191403]

数据来源于[Data independently produced by , , J Cell Mol Med, 2018, doi:10.1111/jcmm.13975]

数据来源于[Data independently produced by , , PLoS One, 2016, 11(8):e0161017.]

GSK621在文献中得到引用

Redefining the role of AMPK in autophagy and the energy stress response [ Nat Commun, 2023, 14(1):2994] PubMed: 37225695
AMPK Stimulation Inhibits YAP/TAZ Signaling to Ameliorate Hepatic Fibrosis [ Research Square, 2023, 10.21203/rs.3.rs-3727864/v1] PubMed: none
AMPK-PERK axis represses oxidative metabolism and enhances apoptotic priming of mitochondria in acute myeloid leukemia [ Cell Rep, 2022, 38(1):110197] PubMed: 34986346
GPR120 induces regulatory dendritic cells by inhibiting HK2-dependent glycolysis to alleviate fulminant hepatic failure [ Cell Death Dis, 2021, 13(1):1] PubMed: 34911928
Effects of (Pro)renin Receptor on Diabetic Cardiomyopathy Pathological Processes in Rats via the PRR-AMPK-YAP Pathway [ Front Physiol, 2021, 12:657378] PubMed: 34122131
GPA peptide inhibits NLRP3 inflammasome activation to ameliorate colitis through AMPK pathway [ Aging (Albany NY), 2020, 12(18):18522-18544] PubMed: 32950971
Metformin induces lipogenic differentiation in myofibroblasts to reverse lung fibrosis [ Nat Commun, 2019, 10(1-:2987] PubMed: 31278260
Ubiquinol-cytochrome C reductase core protein II promotes tumorigenesis by facilitating p53 degradation. [ EBioMedicine, 2019, 40:92-105] PubMed: 30674441
Neuronal AMP-activated protein kinase hyper-activation induces synaptic loss by an autophagy-mediated process [ Cell Death Dis, 2019, 10(3):221] PubMed: 30833547
The Transcription Factors TFEB and TFE3 Link the FLCN-AMPK Signaling Axis to Innate Immune Response and Pathogen Resistance. [ Cell Rep, 2019, 26(13):3613-3628] PubMed: 30917316

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。