GSK650394

目录号：S7209 批次号：S720901

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₅H₂₂N₂O₂
	分子量	382.45	CAS号	890842-28-1
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	76 mg/mL (198.71 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

GSK650394是一种血清和糖皮质激素调节的激酶-1抑制剂,对SGK1和SGK2的 IC50分别为62 nM和103 nM。

靶点

SGK1 ^[1] (Cell-free assay)	SGK2 ^[1] (Cell-free assay)
62 nM	103 nM

体外研究

GSK650394抑制SGK1介导的上皮细胞转运，在SCC试验中IC50为0.6 μM。在LNCaP细胞中，GSK650394抑制雄激素介导的Nedd4-2磷酸化增加和雄激素介导的细胞生长。^[2] GSK650394抵消皮质醇诱导的神经再生的减少，Hedgehog信号通路的改变，和GR核转运。GSK 650394通过减弱流感vRNPs转运到A549细胞的细胞质抑制流感病毒的复制。^[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	闪烁迫近分析法 (SPA)
激酶实验	SGK1 S422D(60–431 aa；0.275 μg/mL 终浓度)或SGK2 (0.875 μg/mL终浓度)在缓冲液中被PDK1 (1.1 μg/mL终浓度)激活，在30℃下培养30分钟，缓冲液由50 mM Tris (pH 7.5)，0.1 mM EGTA，0.1 mM EDTA，10 mM MgCl₂，0.1% β-巯基乙醇， 1 mg/mL BSA，和ATP (终浓度0.15 mM)组成。SGK2的制备如SGK1，除了其对应的全长蛋白质。包含终浓度为75 μM的生物素化的CROSStide多肽溶液和2×10⁶ cpm的γ³²P-ATP在反应缓冲液中制备。在96孔板中，将5 μL GSK650394加入25 μL激活的酶混合物。加入20 μL CROSStide混合物，并在室温下培养1小时。接下来，加入含0.1 M EDTA，pH 8.0的50 μL 25 mg/mL链霉亲和素包被的SPA珠PBS悬浮液。然后将板密封，以2000 rpm离心8分钟，信号以30 sec/well在Packard TopCount NXT 闪烁计数器上检测。GSK650394抑制SGK1 和 SGK2 活性的IC50值通过这些数据使用GraphPad Prism 3软件计算。
细胞实验	细胞系	LNCaP 细胞
	浓度	~10 μM
	处理时间	7天
	方法	LNCaP细胞以5,000细胞每孔的密度接种于96孔板，在100 μL PRF-RPMI 1640中培养，用8% CS-FBS，0.1 mM NEAA，和1 mM NaPyr进行补充。在第三天，通过50 μL PRF-RPMI 1640 取代原培养基，其包含8% CS-FBS，NEAA，NaPyr 和2X 浓度的适当激素/抑制剂，细胞被含有或不含有GSK650394的激素处理。在第5天和第7天，重复处理。在第10天，除去培养基，相对细胞数通过FluoReporter Blue试验根据制造商说明进行测定。

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Biochem Biophys Res Commun, 2016, 478(1):53-59]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Virus Res, 2016, 222:106-112.]

GSK650394在文献中得到引用

Patient-derived enteroids provide a platform for the development of therapeutic approaches in microvillus inclusion disease [ J Clin Invest, 2023, 133(20)e169234]	PubMed: 37643022
Bacterial DNA promoting inflammation via the Sgk1/Nedd4L/Syk pathway in mast cells contributes to antihistamine non-responsive CSU [ J Leukoc Biol, 2023, qiad025]	PubMed: 36857592
Estrogen-sensitive activation of SGK1 induces M2 macrophages with anti-inflammatory properties and a Th2 response at the maternal-fetal interface [ Reprod Biol Endocrinol, 2023, 21(1):50]	PubMed: 37226177
Therapy Development for Microvillus Inclusion Disease using Patient-derived Enteroids [ bioRxiv, 2023, 2023.01.28.526036]	PubMed: 36747680
Inhibition of SGK1 potentiates the anticancer activity of PI3K inhibitor in NSCLC cells through modulation of mTORC1, p‑ERK and β‑catenin signaling [ Biomed Rep, 2023, 19(6):94]	PubMed: 37901878
Activation of Serum/Glucocorticoid Regulated Kinase 1/Nuclear Factor-κB Pathway Are Correlated with Low Sensitivity to Bortezomib and Ixazomib in Resistant Multiple Myeloma Cells [ Biomedicines, 2021, 9(1)E33]	PubMed: 33406639
Identification and Kinetic Characterization of Serum- and Glucocorticoid-Regulated Kinase Inhibitors Using a Fluorescence Polarization-Based Assay [ SLAS Discov, 2021, 24725552211002465]	PubMed: 33783250
Crosstalk between Hedgehog pathway and the glucocorticoid receptor pathway as a basis for combination therapy in T-cell acute lymphoblastic leukemia [ Oncogene, 2020, 10.1038/s41388-020-01453-2]	PubMed: 32917954
Convergent genomic and pharmacological evidence of PI3K/GSK3 signaling alterations in neurons from schizophrenia patients [ Neuropsychopharmacology, 2020, 10.1038/s41386-020-00924-0]	PubMed: 33288841
Targeting histone K4 trimethylation for treatment of cognitive and synaptic deficits in mouse models of Alzheimer's disease [ Sci Adv, 2020, 6(50)eabc8096]	PubMed: 33298440

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