Guanabenz Acetate

目录号：S4065 批次号：S406502

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化学数据

化学结构式 别名 WY-8678 Acetate 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C8H8Cl2N4.C2H4O2
分子量 291.13 CAS号 23256-50-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 15 mg/mL (51.52 mM)
Ethanol 15 mg/mL (51.52 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
4%DMSO 30%PEG300 66%ddH2O
5mg/ml (17.17mM) 以 1 mL 工作液为例，取40μL125mg/ml的澄清DMSO储备液加到300μL PEG 300中，混合均匀使其澄清；然后继续加入660μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Guanabenz Acetate (WY-8678) 是一种选择性的α2a-肾上腺素能受体， α2b-肾上腺素能受体和α2c-肾上腺素能受体激动剂，pEC50分别为8.25， 7.01和5左右。
靶点
α2a-adrenergic receptor [1] α2b-adrenergic receptor [1] α2c-adrenergic receptor [1]
8.25(pEC50) 7.01(pEC50) <5(pEC50)
体外研究 Guanabenz在30 μM浓度下引起nNOS活性时间依赖性损失，其存在于细胞质中，来自大鼠nNOS转染的HEK293细胞，Ki为1 μM。Guanabenz能够诱导nNOS活性浓度依赖性损失。在治疗的最初3个小时，50 μM Guanabenz减少细胞中大约75%亚硝酸盐和硝酸盐的积累。Guanabenz (100 μM)治疗HEK 293细胞24小时，引起免疫检测nNOS蛋白质数量大约减少35%。Guanabenz增强蛋白质的水解，使半衰期减少一半，从20小时降低为10小时。[2]在基于酵母的测定中，Guanabenz能有效抵抗[ PSI+]朊病毒，不依赖于它对α2-肾上腺素能受体的激动剂活性。在哺乳动物MovS6细胞水平测定，Guanabenz (10 μM)促进完全的PrPSc清除。[3]
体内研究 在麻醉的狗体内，Guanabenz以0.1毫克/千克的剂量静脉注射，引起血压初步增加，随后心输出量，收缩力和心率的下降和减少时间延长，这些需要交感神经的存在。Guanabenz抑制血管收缩对各个程序的反应， 启动普通的交感神经放电。Guanabenz也会拮抗交感神经的刺激。[4]在麻醉的高血压大鼠和狗体内，Guanabenz以0.5毫克/千克的剂量注射，降低血压和心率。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 GTPγ[35S]结合试验
将细胞沉淀悬浮于冷的匀浆缓冲液[5 mM Tris-HCl，5 mM EDTA，5 mM EGTA，0.1 mM 苯甲磺酰氟(PMSF)，pH 7.5 在4 ℃下]，并使用Polytron P10裂解器(设定6,5-秒脉冲)将其裂解。细胞膜以34,000 g在4 ℃下下离心15分钟，将上层清夜移除。重复该洗涤程序，奖等分的细胞膜在4 ℃下重新悬浮在50 mM Tris，1 mM EDTA，5 mM MgCl2，0.1 mM PMSF，pH 7.4的溶液中，在-70 ℃下等分冷冻。将膜解冻，在缓冲液(50 mM Tris，25 ℃下pH 7.4，5 mM MgCl2，100 mM NaCl，1 mM EDTA，1 mM二硫苏糖醇，1 μM 普萘洛尔，2 μM GDP)中稀释。膜蛋白(4 -10毫克)与0.3 nM [35S]GTPγS和激动剂在25℃下培育60分钟。使用0.5% BSA 预处理的GF/B过滤器真空过滤终止反应。过滤器用冰预冷的洗涤缓冲液(50 mM Tris，5 mM MgCl2，100 mM NaCl，pH 7.5，4 ℃)洗涤，结合放射性通过液体闪烁计数器测定。

Guanabenz Acetate在文献中得到引用

Androgen Signaling Regulates SARS-CoV-2 Receptor Levels and Is Associated with Severe COVID-19 Symptoms in Men [ Cell Stem Cell, 2020, 27(6):876-889.e12] PubMed: 33232663
Targeting Super-Enhancer-Driven Oncogenic Transcription by CDK7 Inhibition in Anaplastic Thyroid Carcinoma. [ Thyroid, 2019, 29(6):809-823] PubMed: 30924726

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