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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C28H22Cl3NO4 |
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分子量 | 542.84 | CAS号 | 278779-30-9 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (184.21 mM) | ||||
Water | Insoluble | ||||||
Ethanol | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | GW4064是一种farnesoid X receptor (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,对其他核受体没有活性。GW4064在MCF-7细胞中可刺激自噬。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | GW 4064是一种完全激动剂,在转染有鼠源和人源FXR表达载体以及确定的报告基因的CV-1细胞中, EC50分别为80和90。GW 4064直到1 μM浓度对其它核受体也没有活性,包括维甲酸受体。因此, GW 4064是一种强有效和选择性的非类固醇FXR激动剂[2]。 |
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体内研究 | 大鼠体内药代动力学实验显示GW 4064口服生物利用度为10%,t1/2 = 3.5小时。 Fisher大鼠按剂量填喂给药。7天之后, GW 4064处理的大鼠血清甘油三酯下降并具有剂量依赖特性,ED50 = 20 mg/kg[2]。 |
激酶实验 | FXR瞬时转染分析 | |
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CV1细胞培养在DMEM高糖培养基中,转染前72小时收集细胞并接种在不含酚红的DMEM-F12培养基中,含有5%木炭/葡聚糖处理过的胎牛血清和2 mM谷氨酸盐。转染当天用上述培养基收集CV1细胞然后计数并接种在T-175 cm2培养瓶中,接种密度每瓶1400万细胞然后加入转染混合液。The FuGENE® 6 转染体系含有0.55μg pFA-CMV-GAL4-人源 FXR LBD 表达质粒, 10.92 μg (UAS)-tk-荧光素酶报告质粒, 20.75 μg pBluescript II KS+, 和 3.82 μg人类固醇受体共激活因子 (SRC-1)质粒,孵育之后加入 CV1细胞,培养箱中孵育过夜。转然后的 CV1 细胞收集在不含酚红的DMEM-F12培养基中,含有5%木炭/葡聚糖处理过的胎牛血清和2 mM谷氨酸盐。将上述细胞按3750个/孔密度加入含有配体的384孔板中。与配体孵育24小时后利用Steady-Glo®荧光素酶检测系统测量荧光素酶表达量。用GW4064X作为对照,所得数据进行归一化处理。 | ||
动物实验 | 动物模型 | Fisher大鼠 |
剂量 | 0-100 mg/kg | |
给药处理 | 口服, 一天两次 |
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数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2015, 6: 4226-38 ]
数据来源于[Data independently produced by , , Cardiovascular Research, 2018, doi: doi.org/10.1093/cvr/cvy093]
数据来源于[Data independently produced by , , RSC Adv, 2018, doi:10.1039/C8RA06345A]
数据来源于[Data independently produced by , , IUBMB Life, 2016, 68(5):376-87]
Farnesoid X receptor activation protects against renal fibrosis via modulation of β-catenin signaling [ Mol Metab, 2024, 79:101841] | PubMed: 38036169 |
Ganoderma lucidum polysaccharide ameliorates cholesterol gallstone formation by modulating cholesterol and bile acid metabolism in an FXR-dependent manner [ Chin Med, 2024, 19(1):16] | PubMed: 38268006 |
Resveratrol intervention attenuates chylomicron secretion via repressing intestinal FXR-induced expression of scavenger receptor SR-B1 [ Nat Commun, 2023, 14(1):2656] | PubMed: 37160898 |
Insulin alleviates murine colitis through microbiome alterations and bile acid metabolism [ J Transl Med, 2023, 21(1):498] | PubMed: 37491256 |
TMPRSS2 and SARS-CoV-2 SPIKE interaction assay for uHTS [ J Mol Cell Biol, 2023, 15(3)mjad017] | PubMed: 36921991 |
Effects of perfluorooctanoic acid (PFOA) on gene expression profiles via nuclear receptors in HepaRG cells: Comparative study with in vitro transactivation assays [ Toxicology, 2023, 494:153577] | PubMed: 37302725 |
Restraint stress promotes nonalcoholic steatohepatitis by regulating the farnesoid X receptor/NLRP3 signaling pathway [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2023, 55(12):1961-1971] | PubMed: 37997375 |
Bile acid-sensitive tuft cells regulate biliary neutrophil influx [ Sci Immunol, 2022, 7(69):eabj1080] | PubMed: 35245089 |
Intrahepatic Cholestasis of Pregnancy Increases Inflammatory Susceptibility in Neonatal Offspring by Modulating Gut Microbiota [ Front Immunol, 2022, 13:889646] | PubMed: 35769469 |
Glycochenodeoxycholate Affects Iron Homeostasis via Up-Regulating Hepcidin Expression [ Nutrients, 2022, 14(15)3176] | PubMed: 35956351 |
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