GW842166X

目录号：S2778 批次号：S277801

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C18H17Cl2F3N4O2
分子量 449.25 CAS号 666260-75-9
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 20 mg/mL (44.51 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 GW842166X是一种有效的，高选择性cannabinoid receptor CB2受体激动剂，EC50为63 nM，对CB1受体没有显著的活性。Phase 2。
靶点
CB2 [1]
63 nM(EC50)
体外研究 GW842166X对大鼠和人重组蛋白CB2受体有相似效力，EC 50分别为91 nM 和63nM [1]。 在环化酶化验上，GW-842166X充分激动剂效力的EC 50值为133 ， Emax 为101%。FLIPR检测其不完全激动剂效力的EC 50 为7.780nM， Emax 为84%[2]。
体内研究 GW842166X于大鼠模型口服生物利用度为58%，半衰期为3小时。其效力高，口服ED 50为0.1mg/kg。0.3mg/kg剂量可在FCAa模型炎性痛中逆转痛觉[1]。 GW842166X口服剂量为15mg/kg，处理8天可显着降低在CCI诱导的神经病理性疼痛大鼠模型中的足阈值[3]。
特征 GW842166X 与CB2的结合性强于CB1

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 CB2受体激动剂活性检测
GW842166X溶于DMSO，浓度为10mM。3-5倍稀释母液以测定EC 50值（产生最大效应浓度的50%）。GW842166X在DMSO（1%最终实验体积）转移到黑色，洁净，NUNC微孔板（96 - 384孔）。细胞悬浮在密度0.2 OD100/ml组氨酸，色氨酸，亮氨酸和尿嘧啶，腺嘌呤的SC培养基中，辅以10mM 3-aminotriazole，0.1M磷酸钠pH 7.0和20M的荧光素di-β- d-喃葡萄糖（FDGlu）。混合液（50μL/孔，384孔板；200μL/孔，96孔板）在检测板中添加激动剂。30℃孵育24小时，由激动剂刺激细胞生长可产生内源酵母酶可外切FDGlu，降解生成游离荧光素，可用spectrofluor微量板检测仪（激发波长：485nm；发射波长：535nm）检测。荧光值是根据试剂浓度和迭代曲线，用四个参数拟合生成浓度的影响值。
动物实验 动物模型 神经病理性疼痛大鼠模型
剂量 15 mg/kg
给药处理 口服每天一次共8天

GW842166X在文献中得到引用

Integrative discovery of treatments for high-risk neuroblastoma. [ Nat Commun, 2020, 11(1):71] PubMed: 31900415

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