GW9662

目录号：S2915 批次号：S291501

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₃H₉ClN₂O₃
	分子量	276.68	CAS号	22978-25-2
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	55 mg/mL (198.78 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂，作用于PPARγ，无细胞试验中IC50为3.3 nM，在细胞中作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ的功能选择性强10到600倍。

靶点

PPARγ ^[1] (Cell-free assay)	PPARα ^[1] (Cell-free assay)
3.3 nM	32 nM

体外研究

GW9662在PPARγ上结合Cys(285)，PPARγ是三种PPAR中保守的。GW9662是PPARγ拮抗剂，用于抑制脂肪细胞分化。^[1]GW9662抑制PPARγ激活，且抑制人乳腺癌肿瘤细胞系（MCF7, MDA-MB-468, MDA-MB-231）生长，IC50为20 μM-30 μM，说明 GW9662的PPARγ激动剂性能或PPARγ非依赖性生长抑制机制。Rosiglitazone(50 μM)与GW9662(10 μM)联用，作用于MDA-MB-231细胞，7天后，统计学上产生较低的存活细胞数。^[2]在原代鼠骨髓（BMs）和RAW264.7细胞中，PPARγ1配体能够抑制RANKL诱导的破骨细胞形成。重要的是，GW 9662(2 μM)可逆转这些配体的抑制作用，存在浓度依赖性。GW 9662(2 μM)作用于BMs，阻断IL-4对破骨细胞形成的抑制。GW 9662(1 μM) 作用于RAW264.7细胞，抑制NF-κB的RANKL激活。^[3]GW9662(10 μM)作用于甲状腺眼病患者的原代前脂肪细胞，抑制激素和激动剂诱导的脂肪细胞分化。^[4]

体内研究

LPS(1 mg/kg，腹腔注射)预处理大鼠，显著减弱肾损伤和功能障碍引起的缺血/再灌注（I/R）损伤的所有标记。最值得注意的是，GW9662(1 mg/kg，腹腔注射)，可废除LPS的保护作用。^[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	结合实验
激酶实验	人PPARα, PPARγ, 和 PPARδ 配体结合域 (LBDs) 在E. coli 中表达，作为聚组氨酸标记的融合蛋白。在实验缓冲液中，通过加入所需受体(15 nM)到链霉亲和素修饰的SPA珠(0.5 mg/mL)浆中，使受体固定在SPA珠上。混合物在室温下平衡至少1小时，然后在1×10³g转速下将珠粒沉淀。除去上清液，轻轻混合，珠粒再悬浮于新鲜的实验缓冲液。重复离心/重悬浮步骤被，立即使用所得的受体包被的珠浆液，或贮存于4°C下长达1周再使用。使用[³H]GW2443作为放射性配体，分别测定与PPARα，PPARγ，PPARδ的竞争性结合。除非另有说明，所有实验缓冲液为50 mM HEPES (pH 7), 50 mM NaCl, 5 mM CHAPS, 0.1 mg/mL BSA, 和 10 mM DTT。一些实验中，使用50 mM Tris (pH 8)替换HEPES(pH 7)。
细胞实验	细胞系	MDA-MB-231细胞
	浓度	10 μM
	处理时间	10 天
	方法	MDA-MB-231按1×10⁵细胞/25 cm³组织培养瓶的密度接种。24 小时后(第 0天), 使用含Rosiglitazone (50 μM), GW9662 (10 μM) 或两者都有的新鲜培养基置换生长培养基。对照烧瓶中为0.1％DMSO。通过胰酶消化，收集第0, 3, 5, 7, 10天的每种处理条件的细胞，使用台盼蓝染色，使用血球仪计算每瓶细胞总数和存活细胞数。
动物实验	动物模型	雄性Wistar大鼠
	剂量	1 mg/kg
	给药处理	腹腔注射

参考文献

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客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Theranostics, 2018, 8(15):4262-4278]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2016, 6:36382.]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Toxicol Appl Pharmacol, 2016, 316:17-26.]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Fish Shellfish Immunol, 2015, 43(2): 310-24]

GW9662在文献中得到引用

FFAR2 expressing myeloid-derived suppressor cells drive cancer immunoevasion [ J Hematol Oncol, 2024, 17(1):9]	PubMed: 38402237
Celastrol Stabilizes Glycolipid Metabolism in Hepatic Steatosis by Binding and Regulating the Peroxisome Proliferator-Activated Receptor γ Signaling Pathway [ Metabolites, 2024, 14(1)64]	PubMed: 38276299
MiR-552-3p Regulates Multiple Fibrotic and Inflammatory genes Concurrently in Hepatic Stellate Cells Improving NASH-associated Phenotypes [ Int J Biol Sci, 2023, 19(11):3456-3471]	PubMed: 37496991
MiR-552-3p Regulates Multiple Fibrotic and Inflammatory genes Concurrently in Hepatic Stellate Cells Improving NASH-associated Phenotypes [ Int J Biol Sci, 2023, 19(11):3456-3471]	PubMed: 37496991
KLF2/PPARγ axis contributes to trauma-induced heterotopic ossification by regulating mitochondrial dysfunction [ Cell Prolif, 2023, e13521.]	PubMed: 37340819
3β-Hydroxy-12-oleanen-27-oic Acid Exerts an Antiproliferative Effect on Human Colon Carcinoma HCT116 Cells via Targeting FDFT1 [ Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms241915020]	PubMed: 37834468
Multiple gene-drug prediction tool reveals Rosiglitazone based treatment pathway for non-segmental vitiligo [ Inflammation, 2023, 10.1007/s10753-023-01937-9]	PubMed: 38159176
The TFPI2-PPARγ axis induces M2 polarization and inhibits fibroblast activation to promote recovery from post-myocardial infarction in diabetic mice [ J Inflamm (Lond), 2023, 10.1186/s12950-023-00357-8]	PubMed: 37915070
IL-23 signaling prevents ferroptosis-driven renal immunopathology during candidiasis [ Nat Commun, 2022, 13(1):5545]	PubMed: 36138043
TIP60 buffers acute stress response and depressive behaviour by controlling PPARγ-mediated transcription [ Brain Behav Immun, 2022, S0889-1591(22)00025-3]	PubMed: 35114329

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