H3B-6527

目录号：S8675 批次号：S867502

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C29H34Cl2N8O4
分子量 629.54 CAS号 1702259-66-2
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 50 mg/mL (79.42 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 H3B-6527是一个高度选择性的共价FGFR4抑制剂，IC50 < 1.2 nM，其对FGFR4的选择性是对FGFR1-3选择性的250倍以上（对FGFR1-3的IC50s分别为320, 1290和1060 nM）。
靶点
FGFR4 [1]
(Cell-free assay)
<1.2 nM
体外研究 H3B-6527对FGFR4具有强烈的抑制作用，IC50小于1.2 nM。TAOK2、JNK2和CSF1R对H3B-6527的处理较不敏感，IC50分别为690, >10000 和 >10000 nmol/L。对Hep3B细胞处理以H3B-6527将导致caspase-3/7的浓度依赖性的激活。它抑制FGFR4信号、抑制增殖，在HCC细胞中导致细胞凋亡[1]。
体内研究 在Hep3B肝癌移植瘤小鼠模型中，H3B-6527具有与给药剂量呈比例关系的血浆曝露量（大于肿瘤曝露量；所检测的给药剂量为30, 100和300 mg/kg）。检测H3B-6527的药效学反应发现，CYP7A1 mRNA和pERK1/2蛋白水平呈浓度相关反应，高浓度将导致更为持久的应答反应。在皮下Hep3B移植瘤模型和原位移植瘤模型中，口服以H3B-6527（一日两次）显著地抑制了移植瘤的生长。Palbociclib可增强H3B-6527的效力并在JHH-7模型中促进肿瘤消退，而H3B-6527单药给药仅能引起肿瘤生长停滞[1]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 Hep3B细胞
浓度 100 和 300 nmol/L
处理时间 0.5, 1, 2, 4, 8, 24 小时
方法

用100 和 300 nmol/L的H3B-6527处理Hep3B细胞，处理0.5, 1, 2, 4, 8和24小时。然后检测pERK1/2水平。
动物实验 动物模型 BALB/c nu/nu female mice
剂量 30, 100, and 300 mg/kg
给药处理 orally

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Thorac Cancer, 2018, 9(12):1687-1698]

H3B-6527在文献中得到引用

Compartmentalization and synergy of osteoblasts drive bone formation in the regenerating fin [ iScience, 2024, 27(2):108841] PubMed: 38318374
FGFR4 and EZH2 inhibitors synergistically induce hepatocellular carcinoma apoptosis via repressing YAP signaling [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96] PubMed: 37085881
Unraveling the Mechanisms of Sensitivity to Anti-FGF Therapies in Imatinib-Resistant Gastrointestinal Stromal Tumors (GIST) Lacking Secondary KIT Mutations [ Cancers (Basel), 2023, 15(22)5354] PubMed: 38001614
Indoxyl sulfate induces left ventricular hypertrophy via the AhR-FGF23-FGFR4 signaling pathway [ Front Cardiovasc Med, 2023, 10:990422] PubMed: 36895836
Indoxyl sulfate induces left ventricular hypertrophy via the AhR-FGF23-FGFR4 signaling pathway [ Front Cardiovasc Med, 2023, 10:990422] PubMed: 36895836
BCL-XL inhibition induces an FGFR4-mediated rescue response in colorectal cancer [ Cell Rep, 2022, 38(7):110374] PubMed: 35172148
Strategies to inhibit FGFR4 V550L-driven rhabdomyosarcoma [ Br J Cancer, 2022, 10.1038/s41416-022-01973-6] PubMed: 36097178
FGF15 promotes hepatic NPC1L1 degradation in lithogenic diet-fed mice [ Lipids Health Dis, 2022, 21(1):97] PubMed: 36209166
FGF19/FGFR4 signaling axis confines and switches the role of melatonin in head and neck cancer metastasis [ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):93] PubMed: 33691750
Comprehensive functional evaluation of variants of fibroblast growth factor receptor genes in cancer [ NPJ Precis Oncol, 2021, 5(1):66] PubMed: 34272467

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