HC-030031

目录号：S2918 批次号：S291803

化学数据

	别名	TOSLAB 829227	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₈H₂₁N₅O₃
	分子量	355.39	CAS号	349085-38-7
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	32 mg/mL (90.04 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

HC-030031 (TOSLAB 829227) 是一种选择性的TRPA1通道阻断剂，可以拮抗AITC和formalin引起的钙流入，IC50分别为6.2μM和5.3μM。

靶点

TRPA1 ^[1]

体外研究

HC-030031能快速且可逆阻断AITC或Formalin引起的内向和外向电流，也能抑制N-methylmaleimide和Electrophillic前列腺素引起的TRPA1激活。HC-030031不抑制TRPV1, TRPV3, TRPV4 hERG, 或NaV1.2通道介导的电流。^[1]

体内研究

HC-030031可以通过口服，吸入或注射提供给动物。HC-030031按100 mg/kg剂量口服处理慢性炎症性或神经性疼痛大鼠模型，显著逆转机械性痛敏，而局部注射（100 μg）到发炎的小鼠后爪，减弱毒机械性痛敏，而非热性痛敏。^[2][3]

激酶实验	重组细胞系的Ca²⁺测量
细胞接种在384-孔板上。使用1 μM Fluo-4 and 0.05% Pluronic acid在室温下处理细胞1小时。使用0.003％Formalin进行Formalin选择性实验。使用0-25 μM AITC 或0-0.017% Formalin绘制激动剂EC50曲线。通过使用0.625-40 μM拮抗剂构造TRPA1拮抗剂的IC50曲线，在5 μM AITC 或 0.001% Formalin存在时，使用加入激动剂3分钟后收集的数据。通过使用Hamamatsu FDSS 6000荧光酶标仪收集数据，使用IGOR Pro进行分析。
动物实验	动物模型	雄性Sprague-Dawley大鼠
剂量	100, 300 mg/kg
给药处理	口服处理

参考文献

HC-030031在文献中得到引用

Curcumin suppresses cell proliferation and reduces cholesterol absorption in Caco-2 cells by activating the TRPA1 channel [ Lipids Health Dis, 2023, 22(1):6]	PubMed: 36641489
Toll-like receptor 4 signaling pathway in sensory neurons mediates remifentanil-induced postoperative hyperalgesia via transient receptor potential ankyrin 1 [ Mol Pain, 2023, 19:17448069231158290]	PubMed: 36733260
Potential Common Mechanisms of Cytotoxicity Induced by Amide Herbicides via TRPA1 Channel Activation [ Int J Environ Res Public Health, 2022, 19(13)7985]	PubMed: 35805655
Berberine Alleviates Gastroesophageal Reflux-Induced Airway Hyperresponsiveness in a Transient Receptor Potential A1-Dependent Manner [ Evid Based Complement Alternat Med, 2022, 2022:7464147]	PubMed: 35586690
Proline hydroxylase domain-containing enzymes regulate calcium levels in cardiomyocytes by TRPA1 ion channel [ Exp Cell Res, 2021, S0014-4827(21)00330-X]	PubMed: 34389294
The neuro-immune interaction in airway inflammation through TRPA1 expression in CD4+ T cells of asthmatic mice [ Int Immunopharmacol, 2020, 86:106696]	PubMed: 32570040
Calcium Channel α2δ1 Subunit Mediates Secondary Orofacial Hyperalgesia Through PKC-TRPA1/Gap Junction Signaling. [ J Pain, 2019, S1526-5900(19)30794-1]	PubMed: 31494272
Transient Receptor Potential Ion Channels Mediate Adherens Junctions Dysfunction in a Toluene Diisocyanate-Induced Murine Asthma Model [ Toxicol Sci, 2019, 168(1):160-170]	PubMed: 30517707
Transient Receptor Potential Ion Channels Mediate Adherens Junctions Dysfunction in a Toluene Diisocyanate-Induced Murine Asthma Model [ Toxicol Sci, 2019, 168(1):160-170]	PubMed: 30517707

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