Hydroxyfasudil HCl

目录号：S8208 批次号：S820801

打印

化学数据

化学结构式 别名 HA-1100 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C14H17N3O3S·HCl·xH2O
分子量 343.83 CAS号 155558-32-0
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 68 mg/mL (197.77 mM)
Water 60 mg/mL (174.5 mM)
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Hydroxyfasudil HCl 是fasudil hydrochloride的活性代谢物，是特异性的Rho-kinase(ROCK)抑制剂，对ROCK1和ROCK2的IC50分别为0.73 μM和0.72 μM。
靶点
ROCK2 [1]
(Cell-free assay)		 ROCK1 [1]
(Cell-free assay)		 PKA [1]
(Cell-free assay)
0.72 μM 0.73 μM 37 μM
体外研究 Hydroxyfasudil在低氧环境下能阻止eNOS的下调。它以浓度依赖性方式促进eNOS mRNA和蛋白水平的增加，在浓度为10 μmol/L时，hydroxyfasudil能提高eNOS mRNA的水平至1.9倍，蛋白水平增至1.6倍。这分别与1.5倍eNOS活性的提高和NO产生升高至2.3倍相关[1]。Hydroxyfasudil还能抑制多种化学引诱物诱导的中性粒细胞迁移，有效抑制Rho激酶（IC50=0.9 ± 1.8 μM），而对MLCK和PKC的抑制效果较弱[3]。
体内研究 通过冠脉内给药途径处理以hydroxyfasudil(HF)将引起小动脉和微动脉发生显著的浓度依赖性的冠状动脉舒张，从而冠脉血流增加。冠脉内给药并不引起平均主动脉压或心率的明显改变。Hydroxyfasudil的预处理显著地减少缺血再灌注所诱导的心肌梗塞面积，而这种有益效果能被L-NMMA减弱。Hydroxyfasudil的这种心血管保护作用可能与NO有关，HF可能对肺动脉高血压也具有一定疗效[2]。它通过增加局部心肌血流量，保护心肌组织免受起搏诱导的心肌缺血[3]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 人血管内皮细胞
浓度 0.1-100 μmol/L
处理时间 18 h
方法 用不同浓度的hydroxyfasudil(0.1-100 μmol/L)处理人血管内皮细胞，检测eNOS表达水平和活性。
动物实验 动物模型 Mongrel dogs
剂量 10, 30, 100 μg/kg
给药处理 IC（冠脉内给药）

Hydroxyfasudil HCl在文献中得到引用

Drug and siRNA screens identify ROCK2 as a therapeutic target for ciliopathies [ bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.11.26.393801] PubMed: N/A

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。