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别名 | Daturine | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C17H23NO3 |
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分子量 | 289.37 | CAS号 | 101-31-5 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 58 mg/mL (200.43 mM) | ||||
Ethanol | 58 mg/mL (200.43 mM) | ||||||
Water | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Hyoscyamine (Daturine) 是一种AChR抑制剂,IC50为7.5nM。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | 在稳态动力学测量中,L-hyoscyamine使TPase活性的转化数从0.19 min-1增加到2.11 min-1。[2] R-(+)-hyoscyamine导致[3H]NMS位移与毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型(m1-m5)结合,pKi值分别8.67,8.51,7.46,8.56和8.53。[3] 在CHO细胞中,Hyoscyamine防止兴奋剂诱导的cAMP产生,EC50为7.8 nM。[4] S-(-)-hyoscyamine使小鼠心脏(心房和心室)膜中forskolin刺激的环AMP的合成增强24%。[5] | ||
体内研究 | 在清醒大鼠体内,L-hyoscyamine (20 毫克/千克)使移行性肌电复合波(MMC)循环周期从17.6分钟延长到29.0分钟。[6] | ||
特征 | R-(+)-hyoscyamine比S-(-) enantiomer的效力低30倍。 |
激酶实验 | 结合试验 | |
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含有500微克蛋白质,终体积为500微升的膜制剂与3H二苯羟乙酸奎宁酯(QNB) (44 Ci/mmol)于20 ℃下培养60分钟,2 μmol阿托品不存在和存在为空白对照组。用3毫升冰浴0.9% NaCl溶液停止培育,用Whatman GF/C玻璃纤维过滤器抽滤。过滤器用3毫升冰预冷的0.9% NaCl溶液清洗3次,置于小瓶中,在60 ℃下干燥30分钟,用Ultima Gold闪烁液萃取1小时。放射性通过闪烁计数器测定。 | ||
动物实验 | 动物模型 | 大鼠 |
剂量 | 20毫克/千克 | |
给药处理 | 静脉注射 |
Co-delivery of phagocytosis checkpoint and STING agonist by a Trojan horse nanocapsule for orthotopic glioma immunotherapy [ Theranostics, 2022, 12(12):5488-5503] | PubMed: 35910792 |
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