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别名 | ICI-118,551 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C17H27NO2.HCl |
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分子量 | 313.86 | CAS号 | 72795-01-8 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 63 mg/mL (200.72 mM) | |
Ethanol | 15 mg/mL (47.79 mM) | |||
Water | 6.25 mg/mL (19.91 mM) | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Zenidolol (ICI-118551) Hydrochloride是高选择性的β2肾上腺素受体拮抗剂,其对β2,β1和β3 受体的Ki值分别为0.7, 49.5和611 nM。 | ||||||
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靶点 |
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体外研究 | ICI-118551抑制cAMP的积聚,IC50=1.7 mM[1]。在分离出来的灌注肺模型中,常氧和缺氧状态下,ICI-118551的处理增加肺血管腔直径、降低了肺动脉压[2]。转基因小鼠(高表达β2肾上腺素受体、高G(i)水平)虽然具有正常的基础收缩,但在ICI 118,551处理后,有类似的负性肌力反应。在兔源肌细胞中过表达人源β2肾上腺素受体将加强ICI 118,551的负性肌力作用。在人、兔和小鼠肌细胞中,处理以百日咳毒素灭活G(i)可抑制这类负性肌力作用,过表达Giα2可在正常兔源肌细胞中重新诱导改效应[5]。 | ||||||
体内研究 | ICI 118,551对β1受体介导的电机械收缩力的缩短、收缩压的提升、肾素的上调没有影响。它和心得安(一种用于治疗心律不齐、心绞痛等的药物)一样,抑制β2受体所介导的舒张压的降低以及去甲肾上腺素的上调。通过ICI 118,551抑制β2受体后,降低了血压[4]。 |
细胞实验 | 细胞系 | MEF细胞 |
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浓度 | 10μM | |
处理时间 | 室温2h | |
方法 | 将60 μg膜,10 nM [3H]盐酸二氢阿普洛尔以及不同浓度的 ICI 118,551共同孵育进行结合反应。室温2小时后,通过玻璃纤维滤膜进行快速过滤以终止反应。利用液体闪烁计数仪对滤膜中的放射性含量进行检测,非特异性结合则加入1 μM阿普洛尔进行测定。 |
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动物实验 | 动物模型 | 8-9周龄雄鼠 |
剂量 | 1 or 2 mg/kg | |
给药处理 | i.p. |
Testicular Macrophages Produce Progesterone De Novo Promoted by cAMP and Inhibited by M1 Polarization Inducers [ Biomedicines, 2022, 10(2)487] | PubMed: 35203696 |
Functional solubilization of the β2-adrenoceptor using diisobutylene maleic acid [ iScience, 2021, 24(12):103362] | PubMed: 34825145 |
Development of 3D-QSAR models for predicting the activities of chemicals to stimulate muscle growth via β2-adrenoceptor [ Toxicol In Vitro, 2021, 77:105251] | PubMed: 34601065 |
Reactivation of dormant tumor cells by modified lipids derived from stress-activated neutrophils [ Sci Transl Med, 2020, 12(572)eabb5817] | PubMed: 33268511 |
Acute Stress Induces Visceral Hypersensitivity via Glucocorticoid Receptor-Mediated Membrane Insertion of TRPM8: Involvement of a Non-Receptor Tyrosine Kinase Pyk2 [ Neurogastroenterol Motil, 2020, 11;e13877] | PubMed: 32391653 |
Local Sympathetic Innervations Modulate the Lung Innate Immune Responses [ Sci Adv, 2020, 13;6(20):eaay1497] | PubMed: 32426489 |
Depression promotes prostate cancer invasion and metastasis via a sympathetic-cAMP-FAK signaling pathway. [ Oncogene, 2018, 37(22):2953-2966] | PubMed: 29515233 |
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