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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 |
C22H21N3O4
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分子量 | 391.42 | CAS号 | 610798-31-7 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 78 mg/mL (199.27 mM) | |
Ethanol | 6 mg/mL (15.32 mM) | |||
Water | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Icotinib (BPI-2009H)是一种有效的,特异性EGFR抑制剂,IC50为5 nM,包括EGFR, EGFR(L858R), EGFR(L861Q), EGFR(T790M)和EGFR(T790M, L858R)。Phase 4。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | Icotinib抑制EGFR活性,IC50为5 nM,这种作用具有剂量依赖性,62.5 nM时则完全抑制。Icotinib选择性地仅抑制EGFR成员,包括野生型和突变体,抑制功效为61-99%。Icotinib作用于人类表皮样癌A431细胞,抑制EGFR调节的细胞内酪氨酸磷酸化,这种作用具有剂量依赖性。同时,在增殖实验中,则发现 A431, BGC-823, A549, H460, HCT8, KB 和 Bel-7402 细胞系对Icotinib的相对敏感性的顺序为A431 > BGC-823 > A549 > H460 > KB > HCT8 和Bel-7402。Icotinib具有广谱的抗肿瘤活性,对EGFR高水平表达的肿瘤特别有效。[1] | ||
体内研究 | Icotinib处理多种不同的移植瘤,具有抗肿瘤效果。Icotinib按120 mg/kg剂量处理A431, A549 和 H460移植瘤,肿瘤生长抑制率分别为51.5%,31.0% 和 67.4%。[1] |
激酶实验 | 生化激酶检测 | |
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体外激酶实验中, 2.4 ng/μL EGFR蛋白与32 ng/μL Crk 在 含1 μM 预冷的 ATP和1 μCi 32P-γ-ATP的25 μL 激酶反应 buffer中混合。混合物与0, 0.5, 2.5, 12.5 or 62.5 nM的Icotinib在冰上反应 10分钟,然后再在30°C 下温育20分钟。淬火后,与SDS样品缓冲液在100°C下反应4分钟,通过在10%SDS-PAGE凝胶中电泳分解蛋白质混合物。使用感光成像仪处理干燥的凝胶,测定放射性。通过ImageQuant软件进行定量分析。这种方法中,放射性信号与激酶活性呈负相关。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | A431, BGC-823, A549, H460, HCT8, KB 和 Bel-7402 细胞 |
浓度 | ~25 μM | |
处理时间 | 96 小时 | |
方法 | 细胞按每孔103个接种在96孔板中,孔中为含10% FBS 的RPMI-1640培养基,在含 5% CO2培养箱中37°C下生长。24小时后, 使用0, 0.78, 1.56, 3.125, 6.25, 12.5 或 25 μM 的Icotinib 处理细胞 96小时。通过测量第4天的平均吸光值,减去第0天的平均吸光值,计算细胞增殖。 | |
动物实验 | 动物模型 | 携带A431, A549, H460 和 HCT8 移植瘤的裸鼠 |
剂量 | 30, 60 和 120 mg/kg/day | |
给药处理 | 口服处理 |
, Oncotarget, 2015, 5(12):4529-42.
数据来源于[Data independently produced by , , Oncogene, 2017, 36(45):6235-6243]
Genetic alterations predict poor efficacy, outcomes and resistance to second-line osimertinib treatment in non-small cell lung cancer [ Am J Cancer Res, 2024, 14(1):33-51] | PubMed: 38323283 |
A community challenge for a pancancer drug mechanism of action inference from perturbational profile data [ Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492] | PubMed: 35106508 |
Defining the sensitivity landscape of EGFR variants to tyrosine kinase inhibitors [ Transl Res, 2022, S1931-5244(22)00244-4] | PubMed: 36347492 |
Sensitivity analysis of EGFR L861Q mutation to six tyrosine kinase inhibitors [ Clin Transl Oncol, 2022, 10.1007/s12094-022-02854-3] | PubMed: 35666454 |
HER2 recruits AKT1 to disrupt STING signalling and suppress antiviral defence and antitumour immunity. [ Nat Cell Biol, 2019, 21(8):1027-1040] | PubMed: 31332347 |
BIN1 reverses PD-L1-mediated immune escape by inactivating the c-MYC and EGFR/MAPK signaling pathways in non-small cell lung cancer [Wang J Oncogene, 2017, 36(45):6235-6243] | PubMed: 28714960 |
CD166-mediated epidermal growth factor receptor phosphorylation promotes the growth of oral squamous cell carcinoma [Guodong Jia, et al. Oral Oncology, 2016, 10.1016/j.oraloncology.2016.05.010] | |
Icotinib antagonizes ABCG2-mediated multidrug resistance, but not the pemetrexed resistance mediated by thymidylate synthase and ABCG2. [Wang DS, et al. Oncotarget, 2015, 5(12):4529-42] | PubMed: 24980828 |
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