Icotinib (BPI-2009H)

目录号：S2922 批次号：S292203

打印

化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

 

C22H21N3O4
分子量 391.42 CAS号 610798-31-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 26 mg/mL (66.42 mM)
Ethanol 4 mg/mL (10.21 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Icotinib (BPI-2009H)是一种有效的，特异性EGFR抑制剂，IC50为5 nM，包括EGFR， EGFR(L858R)， EGFR(L861Q)， EGFR(T790M)和EGFR(T790M， L858R)。Phase 4。
靶点
EGFR [1]
5 nM
体外研究 Icotinib抑制EGFR活性，IC50为5 nM，这种作用具有剂量依赖性，62.5 nM时则完全抑制。Icotinib选择性地仅抑制EGFR成员，包括野生型和突变体，抑制功效为61-99％。Icotinib作用于人类表皮样癌A431细胞，抑制EGFR调节的细胞内酪氨酸磷酸化，这种作用具有剂量依赖性。同时,在增殖实验中，则发现 A431, BGC-823, A549, H460, HCT8, KB 和 Bel-7402 细胞系对Icotinib的相对敏感性的顺序为A431 > BGC-823 > A549 > H460 > KB > HCT8 和Bel-7402。Icotinib具有广谱的抗肿瘤活性，对EGFR高水平表达的肿瘤特别有效。[1]
体内研究 Icotinib处理多种不同的移植瘤，具有抗肿瘤效果。Icotinib按120 mg/kg剂量处理A431, A549 和 H460移植瘤，肿瘤生长抑制率分别为51.5%,31.0% 和 67.4%。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 生化激酶检测
体外激酶实验中, 2.4 ng/μL EGFR蛋白与32 ng/μL Crk 在 含1 μM 预冷的 ATP和1 μCi 32P-γ-ATP的25 μL 激酶反应 buffer中混合。混合物与0, 0.5, 2.5, 12.5 or 62.5 nM的Icotinib在冰上反应 10分钟，然后再在30°C 下温育20分钟。淬火后，与SDS样品缓冲液在100°C下反应4分钟，通过在10％SDS-PAGE凝胶中电泳分解蛋白质混合物。使用感光成像仪处理干燥的凝胶，测定放射性。通过ImageQuant软件进行定量分析。这种方法中，放射性信号与激酶活性呈负相关。
细胞实验 细胞系 A431, BGC-823, A549, H460, HCT8, KB 和 Bel-7402 细胞
浓度 ~25 μM
处理时间 96 小时
方法 细胞按每孔103个接种在96孔板中，孔中为含10% FBS 的RPMI-1640培养基，在含 5% CO2培养箱中37°C下生长。24小时后, 使用0, 0.78, 1.56, 3.125, 6.25, 12.5 或 25 μM 的Icotinib 处理细胞 96小时。通过测量第4天的平均吸光值，减去第0天的平均吸光值，计算细胞增殖。
动物实验 动物模型 携带A431, A549, H460 和 HCT8 移植瘤的裸鼠
剂量 30, 60 和 120 mg/kg/day
给药处理 口服处理

客户使用selleck产品的实验数据

, Oncotarget, 2015, 5(12):4529-42.

数据来源于[Data independently produced by , , Oncogene, 2017, 36(45):6235-6243]

Icotinib (BPI-2009H)在文献中得到引用

Genetic alterations predict poor efficacy, outcomes and resistance to second-line osimertinib treatment in non-small cell lung cancer [ Am J Cancer Res, 2024, 14(1):33-51] PubMed: 38323283
A community challenge for a pancancer drug mechanism of action inference from perturbational profile data [ Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492] PubMed: 35106508
Defining the sensitivity landscape of EGFR variants to tyrosine kinase inhibitors [ Transl Res, 2022, S1931-5244(22)00244-4] PubMed: 36347492
Sensitivity analysis of EGFR L861Q mutation to six tyrosine kinase inhibitors [ Clin Transl Oncol, 2022, 10.1007/s12094-022-02854-3] PubMed: 35666454
HER2 recruits AKT1 to disrupt STING signalling and suppress antiviral defence and antitumour immunity. [ Nat Cell Biol, 2019, 21(8):1027-1040] PubMed: 31332347
BIN1 reverses PD-L1-mediated immune escape by inactivating the c-MYC and EGFR/MAPK signaling pathways in non-small cell lung cancer [Wang J Oncogene, 2017, 36(45):6235-6243] PubMed: 28714960
CD166-mediated epidermal growth factor receptor phosphorylation promotes the growth of oral squamous cell carcinoma [Guodong Jia, et al. Oral Oncology, 2016, 10.1016/j.oraloncology.2016.05.010]
Icotinib antagonizes ABCG2-mediated multidrug resistance, but not the pemetrexed resistance mediated by thymidylate synthase and ABCG2. [Wang DS, et al. Oncotarget, 2015, 5(12):4529-42] PubMed: 24980828

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

退换货政策

Selleck提供宽松的退换货承诺，努力为您营造最优的购物体验。每个订单Selleck只提供一次退换货服务，为了确保您的权益，请您仔细阅读以下内容：

1. 请在返还样品之前事先与我们取得联系，以确保产品是直接向我们或者当地代理商购买的；

2. 自收到货物起七天内，如因运输过程有问题或其他任何问题，您可以提出退换货要求；自收到货物起365天内，如因产品质量有问题，您可以提出退换货要求。

3. 请使用我们的快递账号进行退换货，您无需为此承担任何费用。

4. 如您已收到由Selleck开具的发票，则办理退货或订单金额发生变更的换货时，请将发票随商品一同返还给Selleck。请您妥善保管发票，如发票丢失，将无法办理退换货手续。

5. 对于合理的退换货要求，我们会在5个工作日内处理完成您的款项退还和新换货物的运输等，请耐心等待。