iCRT3

目录号:S8647 批次号:S864702

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)
3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H26N2O2S

分子量 394.53 CAS号 901751-47-1
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 78 mg/mL (197.7 mM)
Ethanol 78 mg/mL (197.7 mM)
Water Insoluble
体内(现配现用)
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
1.9mg/ml (4.82mM) 以1 mL工作液为例,取50μL 38mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中,混合均匀。工作液请现配现用!
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
1.9mg/ml (4.82mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL38mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 iCRT3是Wnt/β-catenin信号的拮抗剂,在Wnt responsive STF16-luc reporter assays中IC50为8.2 nM。
靶点
Wnt/β-catenin [1]
(in STF16 assay)
8.2 nM
体外研究 iCRT3是Wnt通路的小分子抑制剂,与β-catenin相结合,干扰其与TCF的相互作用。iCRT3可显著地减少LPS诱导的Wnt/β-catenin活性,浓度依赖性地抑制TNF-α的产生和IκB的降解。iCRT3不影响FOP-Flash荧光酶报告基因的转录活性。在LPS刺激的巨噬细胞中,iCRT3抑制细胞因子的产生[1][2]
体内研究 对进行了盲肠结扎、具有穿刺诱导的败血症的C57BL/6小鼠进行给药,腹腔注射iCRT3,能以剂量依赖性方式减少血浆中促炎性细胞因子和器官损伤标记物。iCRT3给药后,肺部组织学完整性得到改善,肺胶原蛋白沉积、凋亡减少。此外,败血症小鼠的肺部细胞因子的表达、中性粒细胞化学引诱物和MPO活性减少[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 HCT116细胞
浓度 25, 50, 75 μM
处理时间 1天
方法

将HCT116细胞培养于含10% FBS的McCoy's 5A培养基中。用不同浓度的化合物对细胞进行处理,处理1天。然后加入50 μL lysis buffer,在75℃下孵育10分钟,对细胞进行溶解。

动物实验 动物模型 C57BL/6小鼠
剂量 5 mg/kg 和 10 mg/kg
给药处理 i.p.

iCRT3在文献中得到引用

Functional analysis of a first hindlimb positioning enhancer via Gdf11 expression [ Front Cell Dev Biol, 2024, 12:1302141] PubMed: 38559809
CRIP1 suppresses BBOX1-mediated carnitine metabolism to promote stemness in hepatocellular carcinoma [ EMBO J, 2022, 41(15):e110218] PubMed: 35775648
CDK7/12/13 inhibition targets an oscillating leukemia stem cell network and synergizes with venetoclax in acute myeloid leukemia [ EMBO Mol Med, 2022, e14990] PubMed: 35253392
STRAP is a Critical Mediator of APC Mutation-Induced Intestinal Tumorigenesis through a Feed-Forward Mechanism [ Gastroenterology, 2021, S0016-5085(21)03489-2] PubMed: 34520730
CST1 Promoted Gastric Cancer Migration and Invasion Through Activating Wnt Pathway [ Cancer Manag Res, 2021, 13:1901-1907] PubMed: 33658852
Efficient and robust induction of retinal pigment epithelium cells by tankyrase inhibition regardless of the differentiation propensity of human induced pluripotent stem cells [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 552:66-72] PubMed: 33743349
Ribosomal S6 protein kinase 4 promotes radioresistance in esophageal squamous cell carcinoma [ J Clin Invest, 2020, 130(8):4301-4319] PubMed: 32396532
Conditional cell reprogramming involves non-canonical β-catenin activation and mTOR-mediated inactivation of Akt [Suprynowicz FA PLoS One, 2017, 12(7):e0180897] PubMed: 28700668

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