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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | 2(C21H27NO2).C4H6O6 |
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分子量 | 800.98 | CAS号 | 23210-58-4 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (124.84 mM) | |
Ethanol | 100 mg/mL (124.84 mM) | |||
Water | 5 mg/mL (6.24 mM) | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | Ifenprodil是一种非典型非竞争性的NMDA受体拮抗剂,在新生大鼠前脑中,高亲和力结合于NMDA受体,IC50为0.3 μM。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | Ifenprodil处理卵母细胞,在NR1A/NR2B 和NR1A/NR2A受体,抑制NMDA诱导的电流,IC50分别为0.34 μM 和 146 μM,电压钳位为-70 mV。Ifenprodil作为NR1A/NR2A受体的微弱开放通道阻断剂,100 μM Ifenprodil对NR1A/NR2A受体的抑制程度不受细胞外甘氨酸浓度影响。增加甘氨酸浓度可降低1 mM Ifenprodil对NR1A/NR2B受体的抑制效果。[1] Ifenprodil (10 μM) 作用于年轻大鼠皮层神经元,是对甘氨酸具有高亲和力受体的单一种群,抑制几乎所有的NMDA受体诱发的电流。Ifenprodil (10 μM)作用于老年大鼠皮层神经元,抑制了高亲和力组分和低亲和力组分的显著比例,揭示了NMDA受体在单个神经元的三种药理不同分布种群。[2]Ifenprodil拮抗NMDA受体,这种作用具有活性依赖性,也增强受体对谷氨酸识别位点激动剂的亲和力。Ifenprodil对10 μM 和 100 μM NMDA诱发电流的抑制曲线中,IC50分别为0.88 μM 和 0.17 μM。Ifenprodil (3 μM) 可加强对培养大鼠皮层神经元的控制水平。增强约200%。与静止,激动剂-未结合的状态相比,Ifenprodil对激动剂结合的激活和脱敏状态的NMDA受体的亲和力增强39和50倍。Ifenprodil结合到NMDA受体,与谷氨酸受体激动剂的亲和力提高6倍。[3] |
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数据来源于[Data independently produced by , , Brain Res Bull, 2016, 127:56-65]
Therapeutic advantage of targeting lysosomal membrane integrity supported by lysophagy in malignant glioma [ Cancer Sci, 2022, 113(8):2716-2726] | PubMed: 35657693 |
A combinatorial CRISPR-Cas9 screen identifies ifenprodil as an adjunct to sorafenib for liver cancer treatment [ Cancer Res, 2021, canres.1017.2021] | PubMed: 34666996 |
Bivalves are NO different: nitric oxide as negative regulator of metamorphosis in the Pacific oyster, Crassostrea gigas [ BMC Dev Biol, 2020, 20(1):23] | PubMed: 33228520 |
Brain-derived neurotrophic factor (BDNF) in the rostral anterior cingulate cortex (rACC) contributes to neuropathic spontaneous pain-related aversion via NR2B receptors. [ Brain Res Bull, 2016, 127:56-65] | PubMed: 27575004 |
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