IM-12

目录号：S7566 批次号：S756602

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₂H₂₀FN₃O₂
	分子量	377.41	CAS号	1129669-05-1
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	75 mg/mL (198.72 mM)
		Ethanol	12 mg/mL (31.79 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

IM-12是一种选择性的GSK-3β抑制剂,其IC50为53 nM，增强了Wnt信号通路。

靶点

GSK-3β ^[1]
(Cell-free assay)

53 nM

体外研究

在hNPCs中，IM-12抑制GSK-3β活性，IC50 为3.8 μM，随后显著增加β-连环蛋白浓度。通过常规Wnt信号通路的激活，IM-12促进人神经祖细胞的神经细胞增殖。^[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	GSK-3β 活性测定
激酶实验	新和成的化合物IM-12对GSK-3β的IC50通过发光GSK-3β活性试验测定。简而言之，化合物在试验缓冲液中稀释为不同浓度进行测试，实验缓冲液包含如下成分(终浓度)：4 mM MOPS pH 7.2；0.4 mM EDTA；1 mM EGTA；2.5 mM β-甘油磷酸盐；4 mM MgCl₂；40 μM BSA；0.05 mM DTT。将4微升稀释的化合物加入到25 μM pGS-2多肽底物，20纳克重组GSK-3β和1 μM ATP中，总试验体积为40微升。30℃下培养30分钟后，加入40微升KinaseGlo停止酶反应。发光信号稳定10分钟，用Glomax®96微孔板检测仪测量。
细胞实验	细胞系	ReNcell VM 细胞
	浓度	3 μM
	处理时间	72小时
	方法	为测量活细胞，50-100微升细胞悬浮液使用CASY计数与适当的程序进行分析。ReNcell VM细胞以给定的细胞数接种，增殖24小时。然后将培养基改为增殖培养基，加入指示浓度的物质。每24小时测定细胞数量。整个实验中将细胞暴露于添加的药物，培养基每24小时进行更换。

参考文献

[1] Schm?le AC, er al. Bioorg Med Chem. 2010, 18(18), 6785-6795.

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Exp Cell Res, 2016, 345(2):206-17.]

IM-12在文献中得到引用

Self-renewing human naïve pluripotent stem cells dedifferentiate in 3D culture and form blastoids spontaneously [ Nat Commun, 2024, 15(1):668]	PubMed: 38253551
Generation of a humanized mesonephros in pigs from induced pluripotent stem cells via embryo complementation [ Cell Stem Cell, 2023, 30(9):1235-1245.e6]	PubMed: 37683604
dCas9 fusion to computer-designed PRC2 inhibitor reveals functional TATA box in distal promoter region [ Cell Rep, 2022, 38(9):110457]	PubMed: 35235780
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7]	PubMed: 34997030
B3GALT5 knockout alters gycosphingolipid profile and facilitates transition to human naïve pluripotency [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, 117(44):27435-27444]	PubMed: 33087559
A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004]	PubMed: 31740922
RHAMM inhibits cell migration via the AKT/GSK3β/Snail axis in luminal A subtype breast cancer [ Anat Rec (Hoboken), 2020, 303(9):2344-2356]	PubMed: 31769593
Non-canonical WNT-signaling controls differentiation of lymphatics and extension lymphangiogenesis via RAC and JNK signaling. [ Sci Rep, 2019, 9(1):4739]	PubMed: 30894622
Effects of LDOC1 on colorectal cancer cells via downregulation of the Wnt/β-catenin signaling pathway. [ Oncol Rep, 2019, 41(6):3281-3291]	PubMed: 31002361
IM-12 activates the Wnt-β-catenin signaling pathway and attenuates rtPA-induced hemorrhagic transformation in rats after acute ischemic stroke. [ Biochem Cell Biol, 2019, 97(6):702-708]	PubMed: 31770017

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