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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 -20°C 粉状 | |
化学式 | C20H21N3O5S |
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分子量 | 415.46 | CAS号 | 1820889-23-3 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 83 mg/mL (199.77 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | INCB057643是一种BET抑制剂,可与BET蛋白的BRD区域中识别乙酰化赖氨酸的基序结合,因而阻止BET蛋白与组蛋白乙酰化赖氨酸的相互作用。 | |
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靶点 |
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体外研究 | 在低浓度下(nM),INCB057643抑制BRD2/BRD3/BRD4与乙酰化组蛋白H4的结合并具有选择性。在体外实验中,INCB057643抑制人类AML, DLBCL和多发性骨髓瘤细胞系的增殖,MYC蛋白水平降低。对细胞处理以INCB057643 48小时,诱导细胞G1期阻滞和浓度依赖性的凋亡升高。在人和小鼠全血细胞中,INCB057643抑制LPS刺激产生的细胞因子,包括IL-6, IL-10和MIP-1α[1]。INCB057643抑制前列腺癌细胞的增殖。在短期细胞增殖试验中,INCB057643对依赖于雄激素的细胞(VCaP和LNCaP)比对非雄激素依赖细胞(DU145和PC3)更有效[2]。 |
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体内研究 | 在AML、DLBCL和骨髓瘤移植模型中,口服INCB057643引起显著的抗肿瘤效应[1]。对接种有22Rv1肿瘤细胞的小鼠模型,3 mg/kg可显著地抑制肿瘤生长(T/C%:45%)及肿瘤重量的持续减少[2]。 |
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The synergy of the XPO1 inhibitors combined with the BET inhibitor INCB057643 in high-grade B-cell lymphoma via downregulation of MYC expression [ Sci Rep, 2023, 13(1):18554] | PubMed: 37899423 |
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