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别名 | IBT 13131 | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C18H16N2OS |
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分子量 | 308.40 | CAS号 | 313553-47-8 | ||||
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 61 mg/mL (197.79 mM) | ||||
Ethanol | 61 mg/mL (197.79 mM) | ||||||
Water | Insoluble | ||||||
体内(现配现用) |
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* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | INH1 (IBT 13131)是细胞渗透性的Hec1抑制剂,其特异性地破环Hec1/Nek2相互作用。 | |
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靶点 |
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体外研究 | INH1减少Hec1与动粒的联系,并减少细胞中总体Nek2蛋白水平。INH1有效抑制人乳腺癌细胞增殖,GI50为10-21 μM。此外,INH1也会通过损害纺锤体监测点调控的Hec1/Nek2通路,激活细胞杀伤活性。[1] | |
体内研究 | MDA-MB-468人乳腺癌异种移植的小鼠体内,INH1 (100 毫克/千克,腹腔注射)抑制乳腺肿瘤生长。[1] |
激酶实验 | 结合测定 | |
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表面等离子体共振(SPR)测定于22.5°C在HBSD缓冲液[10 mmol/L HEPES,150 mmol/L NaCl,0.1% DMSO (pH 7.5)]中通过Biacore 3000进行。纯化6×His-Hec1 和 GST-Nek2。NTA传感器芯片和修饰的谷胱甘肽CM5芯片分别用于捕获His-Hec1 和 GST-Nek2。5微升/分钟流量下,捕获水平大约为140到180共振单位(RU)。对于结合试验,芯片依次用化合物(1 或20 微摩尔/升),然后蛋白质(50 微克/毫升)处理。保留的RUs被记录并处理(重复三次实验)。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | MDA-MB-468,SKBR3,T47D,MDA-MB-361,ZR-75-1,HBL100,MDA-MB-435,HS578T,和 MCF10A 细胞。 |
浓度 | ~50 μM | |
处理时间 | 3天 | |
方法 | 进行标准的3-(4,5-二甲基-2-噻唑)-2,5-二苯基溴化物测定与3天药物治疗过程以测量INH1在培养的细胞中剂量依赖性毒性。测定重复进行三次,并编制最终的数据显示。 | |
动物实验 | 动物模型 | 接受 MDA-MB-468 人乳腺癌异种移植的无胸腺雌性 BALB/c 裸鼠。 |
剂量 | ~100 毫克/千克 | |
给药处理 | 腹腔注射 |
Destabilizing NEK2 overcomes resistance to proteasome inhibition in multiple myeloma [ J Clin Invest, 2018, 128(7):2877-2893] | PubMed: 29863498 |
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