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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C10H7NO3 |
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分子量 | 189.17 | CAS号 | 5852-78-8 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 37 mg/mL (195.59 mM) | |
Water | Insoluble | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | IOX1 是2OG oxygenases强效的广谱抑制剂, 包括JmjC demethylases。 IOX1还是ALKBH5的抑制剂。 | |||||||||||
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靶点 |
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体外研究 | IOX1通过抑制KDM4A增加HeLa细胞中H3K9me3水平,而对细胞活性没有显著作用。由于低的细胞渗透性,IOX1在HeLa细胞中显示出较低的效能, 而正辛基酯衍生物改善其细胞渗透性。[1] |
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特征 | 细胞渗透性,广谱 2OG 氧合酶抑制剂。 |
激酶实验 | AlphaScreen 试验 | |
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所有试剂在50 mM HEPES,0.1% BSA,pH 7.5的溶液中稀释,用0.01% Tween20进行增补,在加入到板中之前,使其与室温平衡。催化转换试验在10微升体积的低容量384孔板于室温下进行。反应由酶(5 nM),生物素化的底物肽(30 nM),Fe(II) (1 μM),抗坏血酸盐(100 μM),和2OG (10 μM)组成,并在室温下进行。对于PHD2,反应由酶(5 nM),生物素化的底物肽(60 nM),Fe(II) (20 μM),抗坏血酸盐(200 μM),和2OG (2 μM)组成,并在室温下进行。使用EDTA淬灭反应(5微升),加入与多肽抗体(5微升)预培养的AlphaScreen 给体 (链霉亲和素共轭的) 和受体 (蛋白质A共轭的)珠子。将板用箔密封避光保护,在室温下培育60分钟,使用AlphaScreen 680 激发/570发射滤光器在PHERAstar FS板阅读器上读取数据。最终20微升反应液中珠子的浓度为20微克/毫升。与对应的DMSO对照组进行标准化后,IC50值在Prism 6中计算。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | HeLa 细胞 |
浓度 | ~300 μ M | |
处理时间 | 24小时 | |
方法 | 化合物的增殖活性通过MTT测定法确定。HeLa细胞接种在96孔板上,在37 °C下培养24小时以达到70%。随后,将培养基替换为含有1-300 μM不同浓度测试化合物的1% DMSO 溶液的DMEM培养基。终浓度为0.03-10 μM的星状孢菌素用于细胞毒性对照。处理24小时后,培养基用CellTiter 96 水性单溶液试剂取代,并培养4小时。与相应的1% DMSO处理细胞和含1% DMSO培养基(无细胞)对照组进行标准化后,CC50值在Prism 6软件上计算。 |
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Inhibition of ALKBH5 attenuates I/R-induced renal injury in male mice by promoting Ccl28 m6A modification and increasing Treg recruitment [ Nat Commun, 2023, 14(1):1161] | PubMed: 36859428 |
Oxygen-sensitive methylation of ULK1 is required for hypoxia-induced autophagy [ Nat Commun, 2022, 13(1):1172] | PubMed: 35246531 |
Discovery of two novel ALKBH5 selective inhibitors that exhibit uncompetitive or competitive type and suppress the growth activity of glioblastoma multiforme [ Chem Biol Drug Des, 2022, 10.1111/cbdd.14051] | PubMed: 35384315 |
IOX1 activity as sepsis therapy and an antibiotic against multidrug-resistant bacteria [ Sci Rep, 2021, 11(1):2942] | PubMed: 33536477 |
IOX1 impedes host inflammation in imiquimod-triggered psoriasis [ Heliyon, 2021, 7(11):e08433] | PubMed: 34877426 |
KDM3A Senses Oxygen Availability to Regulate PGC-1α-Mediated Mitochondrial Biogenesis. [ Mol Cell, 2019, 76(6):885-895] | PubMed: 31629659 |
The histone demethylase JMJD2B is critical for p53-mediated autophagy and survival in Nutlin-treated cancer cells [ J Biol Chem, 2019, 294(23):9186-9197] | PubMed: 31036564 |
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] | PubMed: 30135193 |
[ Cell Death Dis, 2018, ] | PubMed: 29988031 |
TFAM is a novel mediator of immunogenic cancer cell death. [ Oncoimmunology, 2018, 7(6):e1431086] | PubMed: 29872558 |
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