Ipragliflozin (ASP1941)

目录号：S8637 批次号：S863701

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C21H21FOS
分子量 404.45 CAS号 761423-87-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 80 mg/mL (197.79 mM)
Ethanol 80 mg/mL (197.79 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Ipragliflozin (ASP1941)是一种高度选择性的sodium-glucose cotransporter 2 (SGLT2)抑制剂，对hSGLT2的IC50值为7.4 nM，对SGLT2的选择性是对SGLT1的选择性的254倍。
靶点
mouse SGLT2 [2]
(cell-free)		 rat SGLT2 [2]
(cell-free)		 hSGLT2 [1]
(cell-free)
5.64 nM 6.73 nM 7.4 nM
体外研究 纳摩尔浓度的Ipragliflozin可浓度依赖性地抑制小鼠、大鼠和人源SGLT2的活性。此外，ipragliflozin不抑制人源SGLT4和SGLT5（IC50>1,000 nM）。在小鼠3T3-L1、大鼠L6、人源Caco-2和HepG2细胞中，ipragliflozin也不抑制某些GLUT亚型，如GLUT1和GLUT4（IC50>1,000 nM）。Ipragliflozin不与各种受体、离子通道、转运体相互作用，如肾上腺素受体(α1, α2, β), 毒蕈碱型受体(如M1, M2), 血管紧缩素(AT1和AT2), 钙离子通道(L-type和N-type), 钾离子通道(KATP和SKCa), 钠离子通道(site 2), 肠促胰酶肽(CCKA和CCKB), 多巴胺(如D1, D2), 内皮素(ETA和ETB), γ-氨基丁酸(GABAA和GABAB), 谷氨酸盐(AMPA, kainate和NMDA), 血清素(5-HT1, 5HT2B, and transporter), 组胺(H1, H2, and H3)和神经激肽(NK1, NK2, and NK3)，IC50>3000 nM。Ipragliflozin不受小鼠肠道的葡糖苷酶影响，保持稳态[2]。
体内研究 在正常和KK-Ay(2型糖尿病模型)小鼠中，单次口服剂量为0.01-10 mg/kg的ipragliflozin可诱导尿葡萄糖排泄。在KK-Ay和STZ大鼠中，单次给药ipragliflozin（0.1, 0.3和1 mg/kg）可剂量依耐性地减少血糖水平。对大鼠单次静脉注射剂量为0.3 mg/kg或口服剂量为1 mg/kg的ipragliflozin发现，ipragliflozin具有良好的生物利用度，约为71.7%[1]。在正常小鼠中，Ipragliflozin在口服后，具有良好的药代动力学特征，可剂量依赖性地增加尿葡萄糖排泄，并持续药效12小时。在糖尿病模型中，单次ipragliflozin给药可导致剂量依赖性的、持续的抗高血糖效果。患低血糖症的风险低。正常小鼠口服ipragliflozin(3 mg/kg)后1小时，其血药浓度达到最大值，然后逐渐下降。在给药后8小时，血药浓度还处于可检测状态。在小鼠中的药代动力学研究中，ipragliflozin具有良好的生物口服活性、可在体内保持长时间的高药物浓度。ipragliflozin在大鼠和猴子中的生物利用度分别为71.7-90.7%和74.5-75.3%[2]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 Male Sprague-Dawley rats
剂量 0.01-10 mg/kg
给药处理 oral

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如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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