Istradefylline

目录号：S2790 批次号：S279001

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化学数据

化学结构式 别名 KW-6002 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C20H24N4O4
分子量 384.43 CAS号 155270-99-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 6 mg/mL (15.6 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
均匀悬浊液
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W
30mg/ml (78.04mM) 以 1 mL 工作液为例，取300μL100mg/ml的澄清propylene glycol储备液加到50μL Tween 80中，混合均匀使其澄清；然后继续加入650μL D5W定容至 1 mL。工作液请现配现用！
澄清溶液
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O
0.3mg/ml (0.78mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL6mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Istradefylline (KW-6002) 是腺苷A2A受体(A2AR)选择性拮抗剂，Ki为2.2 nM。Phase 3。
靶点
Adenosine A2A receptor [1]
2.2 nM(Ki)
体外研究

Istradefylline作用于A2AR的亲和力比作用于作用于A1受体高70倍，Ki分别为2.2 nM 和150 nM。[1] Istradefylline处理原发性大鼠纹状体星形胶质细胞，废除bFGF诱导的星形胶质，这种作用存在浓度依赖性。[5] Istradefylline作用于人类A1受体,A2A 受体,和A3受体的结合亲和力(Ki)分别为>287 nM, 9.12 nM, 和>681 nM, 作用于大鼠A1受体和A2A受体的结合亲和力(Ki)分别为50.9 nM 和 1.57 nM,而作用于小鼠A1受体和A2A受体的结合亲和力分别为105.02 nM 和 1.87 nM。[6]
体内研究

Istradefylline可逆转CGS21680诱导的和Reserpine诱导的全身僵硬症，ED50分别为0.05 mg/kg 和 0.26 mg/kg。与其他腺苷受体拮抗剂和多巴胺受体兴奋剂药物相比，Istradefylline作用于这些模型效果高10倍。 Istradefylline 和LevoDOPA (50 mg/kg) 联用作用于Haloperidol诱导的和Reserpine诱导的全身僵硬症，具有显著效果。[2]Istradefylline 按 10 mg/kg剂量口服处理给药 MPTP处理的普通绒猴，运动能力增强，与对照组相比提高2倍，且改善运动性残疾。Istradefylline (10 mg/kg,在SKF80723/Quinpirole/LevoDOPA处理前90分钟口服处理)和SKF80723(1 mg/kg,腹腔注射), Quinpirole (0.06 mg/kg 腹腔注射), 或LevoDOPA(2.5 mg/kg 口服处理)联用，显著增强运动能力，且改善运动性残疾而非运动障碍。[3]Istradefylline 作用于MPTP小鼠模型，显著 减轻各种情况下的纹状体多巴胺耗竭。MPTP 单独处理后，Istradefylline 按3.3 mg/kg剂量腹腔注射预处理，减轻部分多巴胺，一周后测定纹状体中DOPAC耗尽量。[1] Istradefylline 口服处理，可防止大鼠中6-羟基多巴胺诱导的黑质多巴胺能神经细胞的损失，且可防止小鼠纹状体中多巴胺神经末梢的功能丧失，及随后MPTP引起的神经胶质增生。[4]Istradefylline 缓慢处理多巴胺耗尽的大鼠，不会改善逆转亏损。[7]Istradefylline 或Tropicamide与Pimozide联用显著降低Pimozide诱导的颤抖的下巴运动。Istradefylline按行为有效剂量处理，降低腹外侧纹状体中Pimozide诱导增加的c-Fos表达，而实际上在Pimozide处理的大鼠中，c-Fos 表达是提高的。[8]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验 动物模型 经过MPTP治疗的普通绒猴(Callithrix jacchus)
剂量 10 mg/kg
给药处理 口服饲喂

客户使用selleck产品的实验数据

, Neurotox Res, 2015, 27(3):229-45.

Istradefylline在文献中得到引用

Transcriptional control of pancreatic cancer immunosuppression by metabolic enzyme CD73 in a tumor-autonomous and -autocrine manner [ Nat Commun, 2023, 14(1):3364] PubMed: 37291128
CD39 pathway inhibits Th1 cell function in tuberculosis [ Immunology, 2022, 10.1111/imm.13493] PubMed: 35574713
MTAP loss correlates with an immunosuppressive profile in GBM and its substrate MTA stimulates alternative macrophage polarization [ Sci Rep, 2022, 12(1):4183] PubMed: 35264604
A2A Receptor Activation Attenuates Hypertensive Cardiac Remodeling via Promoting Brown Adipose Tissue-Derived FGF21. [ Cell Metab, 2018, 28(3):476-489] PubMed: 30017353
The Role of Adenosine A1 and A2A Receptors in the Caffeine Effect on MDMA-Induced DA and 5-HT Release in the Mouse Striatum. [Gorska AM, et al. Neurotox Res, 2015, 27(3):229-45]

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