JNJ-1661010

目录号：S2828 批次号：S282802

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化学数据

化学结构式 别名 Takeda-25 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C19H19N5OS
分子量 365.45 CAS号 681136-29-8
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 36 mg/mL (98.5 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
5%DMSO Corn oil
5mg/ml (13.68mM) 以 1 mL 工作液为例，取50μL100mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 JNJ-1661010 (Takeda-25)是一种有效的，选择性的FAAH抑制剂，IC50分别为10 nM(大鼠)和12 nM (人类)，作用于FAAH-1比作用于FAAH-2选择性高100倍以上。
靶点
FAAH (rat) [1] FAAH (human) [1]
10 nM 12 nM
体外研究 FAAH与JNJ-1661010预培养表明，JNJ-1661010和活性部位相互作用具有缓慢可逆性，并且在高温下会加速。[1] LC-ESI-MS检测表明，JNJ-1661010是一种共价的，基于机制的底物抑制剂。JNJ-1661010与苯基噻二唑在疏水性通道中对接，与苯脲在FAAH的亲水性口袋中对接。[2]
体内研究 JNJ-1661010(20 mg/kg i.p.)至少抑制85%的FAAH，给药后作用能维持4小时以上，导致大鼠大脑中脂质乙醇酰胺积累。温和热损伤的(MTI)小鼠和大鼠模型中，JNJ-1661010剂量依赖性逆转触觉异常疼痛，最大效能在给药30分钟后大约为90%。在大鼠脊髓神经结扎损伤模型中，JNJ-1661010 (20 mg/kg)给药30分钟时逆转60.8%触觉异常疼痛。在大鼠角叉菜胶炎性疼痛模型中，JNJ-1661010 (50 mg/kg i.p.)给药30分钟后显著减弱痛觉过敏。[1]大鼠以JNJ-1661010 (20 mg/kg i.p.)给药，Tmax为0.75 h时，血浆Cmax为26.9 μM，Tmax为2 h时，大脑中Cmax为6.04 μM。JNJ-1661010 (20 mg/kg i.p.)抑制大鼠大脑中FAAH，并提高脑组织中AEA水平。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 FAAH预培养试验
表达人或大鼠重组FAAH的SK-N-MC细胞在FAAH试验缓冲液中(125 mM Tris，1 mM EDTA，0.2% 丙三醇，0.02% Triton X-100，0.4 mM HEPES，pH 8)均质化，稀释为终蛋白浓度为70 μg/mL。除非另有说明，试验混合物由80 μL细胞匀浆，10 μL适当的抑制剂(JNJ-1661010)，和10 μL 80 nM [3H]-AEA (终浓度)组成。反应在室温(22 °C)下进行。加入底物前，试验混合物预培养0 min，10 min，20 min，或40 min。如前所诉测定酶活性。在所用条件下，测定至少在2小时内呈线性，酶通常水解<10%的有效底物。
动物实验 动物模型 温和热损伤(MTI)小鼠和大鼠模型
剂量 50 mg/kg
给药处理 腹腔内注射

特定的存储和包装每个产品的信息在产品说明书上都有注明。大多数Selleck产品，在推荐的条件下存储可稳定保存两年。产品有时建议的储存温度不同，大多数建议储存在-20°C，抑制剂属于化学试剂，可在常温下运输储存两周左右。即使如此，我们保证产品的出货量将保持产品质量的条件下，一般都会放入冰袋。望阁下收到产品后，请按照产品数据表建议适当存储。

如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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