Nanvuranlat (JPH203)

目录号：S8667 批次号：S866704

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化学数据

化学结构式 别名 KYT-0353, JPH-203SBECD 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H19Cl2N3O4
分子量 472.32 CAS号 1037592-40-7
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 4 mg/mL (8.46 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 Nanvuranlat (JPH203, KYT-0353, JPH-203SBECD)是选择性L-type amino acid transporter 1抑制剂，在HT-29、YD-38和白血病细胞中对亮氨酸吸收的吸收和细胞生长具有显著抑制作用，IC50分别为0.06 μM和4.1 μM。
靶点
LAT1 [1]
(Cell-free assay)
体外研究 在YD-38和NHOKs细胞中，JPH203可完全地或是轻微地抑制L-Leucine吸收，IC50分别为0.79 μM和大于100 μM。JPH203抑制HT-29细胞的生长，IC50为4.1 μM；而能够抑制L-Leucine吸收的IC50值（0.06 μM）并不能抑制HT-29细胞的生长[1]。JPH203能够通过上调促凋亡因子如Bad, Bax, Bak和caspase-9的活化形式、以及下调抗凋亡因子如Bcl-2, Bcl-xL，激活依赖于线粒体的凋亡信号通路。JPH203可区别LAT1和LAT2的相对丰度，它对LAT1具有高选择性[2]。JPH203在小鼠、大鼠、狗、猴子和人类的肝脏微粒体中，代谢稳定[3]。JPH203可诱导细胞周期在G2/M和G0/G1期阻滞，并减少S期细胞的数量，同时改变细胞周期进展中cyclin D1, CDK4和CDK6的表达[4]。
体内研究 向KKU-213胆管细胞型肝癌细胞异种移植模型中，每天静脉注射12.5 mg/kg和25 mg/kg的JPH203，可显著地移植其肿瘤生长，而不引起动物体重明显变化，不造成内部器官的组织形态改变。因此，JPH203在携有人类CCA细胞移植瘤的模型中具有抗肿瘤活性，无明显毒副作用[4]。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 Saos2细胞
浓度 100 µM
处理时间 72 h
方法

将细胞以300 cells/孔接种于6孔板，24小时生长过后，用100 μM JPH203处理细胞72小时。然后移除含药物培养基，加入新鲜培养基继续培养10天。移除培养基，用PBS洗涤细胞，4% PFA固定（4℃，10 min）。用2% 结晶紫对集落进行染色，染色10分钟。PSB室温洗涤，拍照。
动物实验 动物模型 Sprague-Dawley rats
剂量 0.9-1.0 mg/kg
给药处理 i.v.

Nanvuranlat (JPH203)在文献中得到引用

Mutant p53 sustains serine-glycine synthesis and essential amino acids intake promoting breast cancer growth [ Nat Commun, 2023, 14(1):6777] PubMed: 37880212
Targeting upregulation of the immunosuppressive activity of MDSCs with indirubin as a novel strategy to alleviate psoriasis [ Int Immunopharmacol, 2023, 123:110710] PubMed: 37531829
A YAP/TAZ-TEAD signalling module links endothelial nutrient acquisition to angiogenic growth [ Nat Metab, 2022, 4(6):672-682] PubMed: 35726026
Evaluation of 3-Borono-l-Phenylalanine as a Water-Soluble Boron Neutron Capture Therapy Agent [ Pharmaceutics, 2022, 14(5)1106] PubMed: 35631692
Construction and Functional Evaluation of a Three-Dimensional Blood-Brain Barrier Model Equipped With Human Induced Pluripotent Stem Cell-Derived Brain Microvascular Endothelial Cells [ Pharm Res, 2022, 39(7):1535-1547] PubMed: 35411503
Valine tRNA levels and availability regulate complex I assembly in leukaemia [ Nature, 2021, 10.1038/s41586-021-04244-1] PubMed: 34937946
Plasmacytoid dendritic cell activation is dependent on coordinated expression of distinct amino acid transporters [ Immunity, 2021, 54(11):2514-2530.e7] PubMed: 34717796
Activation of mTORC1 at late endosomes misdirects T cell fate decision in older individuals [ Sci Immunol, 2021, 6(60)eabg0791] PubMed: 34145066
Oncogenic KRAS mutations enhance amino acid uptake by colorectal cancer cells via the hippo signaling effector YAP1 [ Mol Oncol, 2021, 10.1002/1878-0261.12999] PubMed: 34003553
Oncogenic KRAS mutations enhance amino acid uptake by colorectal cancer cells via the hippo signaling effector YAP1 [ Mol Oncol, 2021, 10.1002/1878-0261.12999] PubMed: 34003553

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