(+)-JQ1

目录号：S7110 批次号：S711015

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C23H25ClN4O2S
分子量 456.99 CAS号 1268524-70-4
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 91 mg/mL (199.12 mM)
Ethanol 91 mg/mL (199.12 mM)
Water Insoluble
体内（现配现用）
澄清溶液
2% DMSO 30% PEG 300 5%Tween80 63%ddH2O
3.34mg/ml (7.31mM) 以 1 mL 工作液为例,取20 μL 167mg/ml的澄清DMSO储备液加到300 μL PEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50 μL Tween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入630 μL ddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 (+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂，作用于BRD4(1/2)，无细胞试验中IC50为77 nM/33 nM，结合到BET家族的所有溴结构域，而不结合到BET家族以外的溴结构域。(+)-JQ1可通过诱导自噬来抑制细胞增殖。(+)-JQ1 可抑制 Nuclear receptor binding SET domain protein 3 (NSD3) 的靶基因表达。
靶点
BRD4 (2) [1]
(Cell-free assay)		 BRD4 (1) [1]
(Cell-free assay)
33 nM 77 nM
体外研究 (+)-JQ1对映体直接结合到BET bromodomain结构域的Kac结合位点。(+)-JQ1(500 nM)与染色质竞争性结合到BRD4，导致NMC细胞分化和生长停滞。通过Ki67染色减少，证明了(+)-JQ1(500 nM)减弱NMC 797和Per403细胞系的快速增殖。(+)-JQ1(500 nM)作用于NMC 797细胞，有效降低BRD4靶基因的表达。(+)-JQ1作用于NMC 11060细胞，抑制细胞活力， IC50为4 nM。[1](+)-JQ1作用于MM细胞系，强抑制MYC表达。(+)-JQ1抑制KMS-34和LR5增殖，IC50分别为 68 nM和98 nM。(+)-JQ1(500 nM)处理MM.1S细胞，导致S期细胞比例明显下降，随之细胞停滞在G0/G1期增多。(+)-JQ1(500 nM)通过β-半乳糖苷酶染色，导致明显的细胞衰老。(+)-JQ1(800 nM)处理CD138+病患衍生的MM样本，显著降低细胞活力。[2] (+)-JQ1抑制LP-1细胞生长，GI50 为98 nM。(+)-JQ1(625 nM)导致LP-1细胞在G0/G1期的百分数增高。(+)-JQ1(500 nM)作用于LP-1细胞，抑制MYC, BRD4 和CDK9表达。[3](+)-JQ1(1 μM)处理潜伏感染的Jurkat T细胞，激活HIV转录。(+)-JQ1(50 μM)作用于Jurkat和HeLa细胞，主要刺激Tat依赖性的HIV转录。(+)-JQ1(5 μM)作用于J-Lat A2细胞，诱导Brd4解离，从而使Tat招募SEC到HIV启动子上，诱导Pol II CTD磷酸化和病毒转录。[4]
体内研究 (+)-JQ1(50 mg/kg)处理携带NMC 797移植瘤的小鼠，抑制肿瘤生长。(+)-JQ1(50 mg/kg) 抹消掉携带NMC 797移植瘤的小鼠的NUT核斑点, 与竞争性结合到核染色质相一致。(+)-JQ1(50 mg/kg)处理NMC 797移植瘤， 显著诱导（31级）角蛋白表达。(+)-JQ1(50 mg/kg)处理携带NMC移植瘤的小鼠模型，促进分化，肿瘤衰退，延长寿命。[1](+)-JQ1(50 mg/kg)处理静脉注射MM.1S-luc+细胞，携带原位移植瘤的SCID米色小鼠，与对照组动物相比，显著延长小鼠的总生存期。[2](+)-JQ1(50 mg/kg，腹腔注射)处理携带Raji移植瘤的小鼠，显著提高小鼠寿命。[3]
特征 (+)-JQ1比(-)-JQ1更有效。

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验 细胞系 MC 11060细胞
浓度 ~500 nM
处理时间 48小时
方法

细胞按每孔500个接种在白色, 384孔微孔板，孔中含总体为50 μL的培养基。797, TT和TE10细胞生长在含1% Penicillin/Streptomycin 和 10% FBS的DMEM培养基上。Per403细胞生长在含1 % Penicillin/Streptomycin和20% FBS的DMEM 培养基上。病患衍生的NMC 11060细胞生长在含10% FBS 和1% Penicillin/Streptomycin的RPMI培养基上。通过自动化针转移机将(+)-JQ1置于微量检测板上。使细胞裂解，通过增殖试验测评孔中的总ATP含量。根据剂量，重复测量分析，通过逻辑回归（GraphPad Prism）计算IC50。
动物实验 动物模型 携带NMC 797移植瘤的小鼠
剂量 50 mg/kg
给药处理 腹腔注射

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[, 74(23), 7090-102]

数据来源于[, 74(23), 7090-102]

数据来源于[Data independently produced by , , Sci Rep, 2016, 6:23770.]

数据来源于[Data independently produced by , , Oncotarget, 2016, 6(7):5134-46.]

(+)-JQ1在文献中得到引用

Dual Inhibition of CDK4/6 and XPO1 Induces Senescence With Acquired Vulnerability to CRBN-Based PROTAC Drugs [ Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3] PubMed: 38262581
Inhibition of spinal BRD4 alleviates pyroptosis and M1 microglia polarization via STING-IRF3 pathway in morphine-tolerant rats [ Eur J Pharmacol, 2024, 969:176428] PubMed: 38432572
The ESCRT protein CHMP5 promotes T cell leukemia by controlling BRD4-p300-dependent transcription [ bioRxiv, 2024, 2024.01.29.577409] PubMed: 38352301
NSD2 is a requisite subunit of the AR/FOXA1 neo-enhanceosome in promoting prostate tumorigenesis [ bioRxiv, 2024, 2024.02.22.581560] PubMed: 38464251
BRD4-targeting PROTAC as a unique tool to study biomolecular condensates [ Cell Discov, 2023, 9(1):47] PubMed: 37156794
Senescence Rewires Microenvironment Sensing to Facilitate Antitumor Immunity [ Cancer Discov, 2023, 13(2):432-453] PubMed: 36302222
Senescence Rewires Microenvironment Sensing to Facilitate Antitumor Immunity [ Cancer Discov, 2023, 13(2):432-453] PubMed: 36302222
Defining the landscape of circular RNAs in neuroblastoma unveils a global suppressive function of MYCN [ Nat Commun, 2023, 14(1):3936] PubMed: 37402719
Context-dependent perturbations in chromatin folding and the transcriptome by cohesin and related factors [ Nat Commun, 2023, 14(1):5647] PubMed: 37726281
Context-dependent perturbations in chromatin folding and the transcriptome by cohesin and related factors [ Nat Commun, 2023, 14(1):5647] PubMed: 37726281

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