JZL184

目录号：S4904 批次号：S490403

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₇H₂₄N₂O₉
	分子量	520.49	CAS号	1101854-58-3
Solubility (25°C)*	体外	DMSO warmed with 50ºC water bath	5.5 mg/mL (10.56 mM)
		Water	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

JZL 184 是第一个选择性的Monoacylglycerol lipase (MAGL)（单酰基甘油脂肪酶）抑制剂，IC50为8 nM。

靶点

MAGL ^[1]

8 nM

体外研究

JZL184是用于研究内源性2-AG的信号的作用的有用工具。 JZL184时间依赖性地抑制MAGL，选择性为FAAH的300倍以上。JZL184不与CB1或CB2受体相互作用，并且不抑制2-AG的生物合成酶的二酰基甘油脂肪酶-α和二酰基甘油脂肪酶-β，或花生四烯酸动员酶胞浆型磷脂酶A2组IVA。^[1]

体内研究

JZL184快速而持续地抑制小鼠脑2-AG水解酶活性，从而导致内源性2-AG水平升高8倍并维持至少8小时。 JZL184处理的小鼠表现出的CB1依赖性行为影响范围广泛，包括镇痛，运动不足和低温，即表明为整个哺乳动物的神经系统2-AG-介导的内源性大麻素信号传导的广泛作用。^[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	基于活性的蛋白质指纹图谱（ABPP）
激酶实验	小鼠大脑在pH7.5的PBS中Dounce匀浆，随后低速旋转（1,400¡A，5分钟）以清除杂物。将上清液再进行离心分离（64,000¡A，45分钟），以提供细胞质部分在上清液和膜组分的颗粒。将沉淀用超声洗涤并重悬于PBS缓冲液中。在每个级分的总蛋白浓度是使用蛋白测定试剂盒测定。样品储存在-80¡交流直至使用。鼠脑细胞膜蛋白质组，在pH7.5的PBS中稀释至1毫克/毫升，并用不同浓度的抑制剂（1 nM至10 mM）在37¡交流预孵育30分钟，而后添加50毫升FP-罗丹明至终浓度2 mM。用4¡ASDS-PAGE上样缓冲液将反应淬灭，在90¡交流煮沸5分钟，跑SDS-PAGE并使用荧光平板观察条带。
细胞实验	细胞系	LOVO, Caco-2, SW480
	浓度	0.5 μg/μL
	处理时间	24 小时
	方法	1 × 10⁵细胞被分成四个孔腔室玻片上,并用含有BrdU的培养基孵育4小时。BrdU染色进行按照制造商的说明进行操作。
动物实验	动物模型	雄性C57Bl/6小鼠
	剂量	4-40 毫克/千克
	给药处理	腹腔注射或口服灌胃

参考文献

JZL184在文献中得到引用

Systematic identification of biomarker-driven drug combinations to overcome resistance [ Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7]	PubMed: 35332332
Identification of bioactive natural products using yeast：Application to monoacylglycerol lipase inhibitor extraction from Corydalis Rhizoma [ Biomed Pharmacother, 2022, 149:112798]	PubMed: 35286964
Myeloid But Not Endothelial Expression of the CB2 Receptor Promotes Atherogenesis in the Context of Elevated Levels of the Endocannabinoid 2-Arachidonoylglycerol [ J Cardiovasc Transl Res, 2022, 10.1007/s12265-022-10323-z]	PubMed: 36178662
Alterations of the endocannabinoid system and its therapeutic potential in autism spectrum disorder [ Open Biol, 2021, 11(2):200306]	PubMed: 33529552
Enhanced monoacylglycerol lipolysis by ABHD6 promotes NSCLC pathogenesis. [ EBioMedicine, 2020, 53:102696]	PubMed: 32143183
Chlamydia pneumoniae infection-induced endoplasmic reticulum stress causes fatty acid-binding protein 4 secretion in murine adipocytes. [ J Biol Chem, 2020, 295(9):2713-2723]	PubMed: 31992597
Lipid accumulation and oxidation in glioblastoma multiforme [ Sci Rep, 2019, 9(1):19593]	PubMed: 31863022
p21-activated kinase 1 restricts tonic endocannabinoid signaling in the hippocampus [ Elife, 2016, 5e14653]	PubMed: 27296803

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