Kartogenin

目录号：S7658 批次号：S765802

化学数据

	别名	KGN	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₂₀H₁₅NO₃
	分子量	317.34	CAS号	4727-31-5
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	63 mg/mL (198.52 mM)
		Ethanol	5 mg/mL (15.75 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

Kartogenin (KGN)是一种smad4/smad5通路激活剂，促进多功能间充质干细胞选择性分化为软骨细胞。

靶点

Smad4 ^[1]

Smad5 ^[1]

体外研究

Kartogenin通过增强CBFβ细胞核定位，诱导hMSCs分化为软骨细胞，并保护关节软骨细胞。^[1] Kartogenin通过激活smad4/smad5途径，促进真皮成纤维细胞的I型胶原合成，而对成纤维细胞的活性，形态和存活没有明显细胞毒性。 ^[2]

体内研究

在胶原酶VII (10 μM)-和外科手术(100 μM)-引起的OA小鼠模型中，Kartogenin促进软骨修复。^[1] Kartogenin (100 nM)也会刺激小鼠真皮中胶原蛋白合成。^[2]此外，Kartogenin刺激小鼠肢体骨骼生长和滑液关节发育。^[3]

细胞实验	细胞系	成纤维细胞
浓度	~1 μM
处理时间	48小时
方法	对于细胞活性测定，成纤维细胞接种于6孔板，然后用Kartogenin 或 DMSO处理。根据制造商说明，细胞活性和存活率通过AlamarBlue测定法评估。
动物实验	动物模型	胶原酶 VII诱导的 OA 小鼠模型和外科手术诱导的 OA 小鼠模型
剂量	10 μM 或 100 μM
给药处理	关节内注射

参考文献

Kartogenin在文献中得到引用

Fabrication of Injectable Kartogenin-Conjugated Composite Hydrogel with a Sustained Drug Release for Cartilage Repair [ Pharmaceutics, 2023, 15(7)1949]	PubMed: 37514135
An Injectable Hydrogel Scaffold Loaded with Dual-Drug/Sustained-Release PLGA Microspheres for the Regulation of Macrophage Polarization in the Treatment of Intervertebral Disc Degeneration [ Int J Mol Sci, 2022, 24(1)390]	PubMed: 36613833
Construction of Biocompatible Hydrogel Scaffolds With a Long-Term Drug Release for Facilitating Cartilage Repair [ Front Pharmacol, 2022, 13:922032]	PubMed: 35784682
Kartogenin Improves Osteogenesis of Bone Marrow Mesenchymal Stem Cells via Autophagy [ Stem Cells Int, 2022, 2022:1278921]	PubMed: 36591373
A chondrogenesis induction system based on a functionalized hyaluronic acid hydrogel sequentially promoting hMSC proliferation, condensation, differentiation, and matrix deposition [ Acta Biomater, 2021, S1742-7061(21)00015-5]	PubMed: 33444801
Kartogenin Inhibits Prostate Cancer Cell Growth Through Smad2 Activation and Decreases Androgen Receptor Nuclear Localization [ Anticancer Res, 2021, 41(10):4753-4759]	PubMed: 34593424
Intra-articular Injection of Kartogenin-Incorporated Thermogel Enhancing Osteoarthritis Treatment. [ Front Chem, 2019, 7:677]	PubMed: 31681730
Effects of kartogenin on the attenuated nucleus pulposus cell degeneration of intervertebral discs induced by interleukin-1β and tumor necrosis factor-α [ Int J Mol Med, 2018, 41(2):749-756]	PubMed: 29207013
Retinoic acid and TGF-β signalling cooperate to overcome MYCN-induced retinoid resistance. [Duffy DJ, et al. Genome Med, 2017, 10.1186/s13073-017-0407-3]	PubMed: 28187790

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