KN-93 Phosphate

目录号：S7423 批次号：S742302

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化学数据

化学结构式 别名 N/A 储存条件
(自收到货起)		 3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂
化学式

C26 H29 Cl N2 O4 S . H3 O4 P
分子量 599.03 CAS号 1188890-41-6
Solubility (25°C)* 体外 DMSO 100 mg/mL (166.93 mM)
Water 100 mg/mL (166.93 mM)
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述 KN-93 Phosphate 是一种强效的特异性的Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)抑制剂，其 Ki 为 0.37 μM,对 APK, PKC, MLCK 或 Ca2+-PDE 没有明显的抑制活性。KN-93 可减弱CaMKII诱导的自噬。此产品不溶于生理盐水，请勿用生理盐水溶解给药。
靶点
CaMKII [1]
(Cell-free assay)
0.37 μM(Ki)
体外研究

KN-93抑制PC12h细胞中多巴胺的形成，通过调整TH的反应率，以减少Ca(2+)介导的TH分子磷酸化水平。[1] KN-93抑制血清诱导的成纤维细胞生长，IC50 为8 μM，并在延长的G1期阻滞后诱导细胞凋亡。[2] 在PCa 细胞中，KN-93抑制雄激素受体活性和p53单独诱导的细胞死亡。[3]
体内研究

在患帕金森病的大鼠模型中，KN-93 (5 微克) 通过降低pGluR1S845的表达改善左旋多巴诱发的异动症。[4]在MRL/lpr Foxp3-GFP小鼠体内，KN-93引起脾脏，外周淋巴结和外周血中显著的调节性T细胞感应，并减少皮肤和肾脏损害。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验 自动磷酸化的/非自动磷酸化的 CaMKII的活性测定
CaMKII的活性利用syntideII作为底物测定。纯化的CaMKII在测试混合物( 35 mM Hepes-Na ( pH 8.0 )，10 mM MgC12，0.5 μM CaM，5 μM ATP，1 mM CaCl2 或1 mM EGTA，总体积25微升)中于30 °C下预培养2分钟。预培养后，将蛋白质底物/放射性ATP混合物加入相同的试管中，将预培养物进一步在30℃下培养5分钟( 最终试验条件：35 mM Hepes-Na (pH 8.0)，10 mM MgCl2，0.125 μM CaCl2，20 μM syntideII，11.25 μM [ γ-32P] ATP，10 % DMSO 和指示浓度的KN-93，用0.25 mM CaCl2 和 2 mM EGTA (自动磷酸化样品) 或0.25 mM EGTA 和 2 mM CaCl2 (非自动磷酸化样品 )增补，总体积为100微升)。该反应通过加入25微升100 % ( w/v )冰预冷的TCA终止。离心后，将80微升上清液涂覆到磷酸纤维素纸上。然后用75 mM H3P04在连续搅动下洗涤过滤器。洗涤4次后，残留在滤纸上的放射性在液体闪烁计数器上测定。
细胞实验 细胞系 NIH 3T3 成纤维细胞
浓度 ~24 μM
处理时间 70小时
方法

NIH3T3成纤维细胞在含DMEM和胎牛血清的聚苯乙烯皿中培养，在37℃，5%CO2加湿的房间用青霉素/链霉素进行增补。细胞的生长通过MTT色素还原法测定。
动物实验 动物模型 Sprague Dawley 雌性大鼠
剂量 ~5 微克
给药处理 纹状体内给药

客户使用selleck产品的实验数据

数据来源于[Data independently produced by , , Cell Biosci, 2016, 6:37.]

KN-93 Phosphate在文献中得到引用

Porcine reproductive and respiratory syndrome virus infection triggers autophagy via ER stress-induced calcium signaling to facilitate virus replication [ PLoS Pathog, 2023, 19(3):e1011295] PubMed: 36972295
CaMKII may regulate renal tubular epithelial cell apoptosis through YAP/NFAT2 in acute kidney injury mice [ Ren Fail, 2023, 45(1):2172961] PubMed: 36718671
Brain milieu induces early microglial maturation through the BAX-Notch axis [ Nat Commun, 2022, 13-1:6117] PubMed: 36253375
Amino acid starvation-induced LDLR trafficking accelerates lipoprotein endocytosis and LDL clearance [ EMBO Rep, 2022, e53373] PubMed: 34994492
Wnt 5a mediated inflammatory injury of renal tubular epithelial cells dependent on calcium signaling pathway in Trichloroethylene sensitized mice [ Ecotoxicol Environ Saf, 2022, 243:114019] PubMed: 36030685
Intrinsic cardiac adrenergic cells contribute to LPS-induced myocardial dysfunction [ Commun Biol, 2022, 5(1):96] PubMed: 35079095
N-Methyl D-aspartate receptor subtype 2B/Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II signaling in the lateral habenula regulates orofacial allodynia and anxiety-like behaviors in a mouse model of trigeminal neuralgia [ Front Cell Neurosci, 2022, 16:981190] PubMed: 36187288
Terfenadine resensitizes doxorubicin activity in drug-resistant ovarian cancer cells via an inhibition of CaMKII/CREB1 mediated ABCB1 expression [ Front Oncol, 2022, 12:1068443] PubMed: 36439493
Effect of feeding regimen on circadian activity rhythms of food anticipatory by ghrelin hormone in a pig model [ Nutr Neurosci, 2022, 1-19] PubMed: 35249475
Chai-Hu-San-Shen Capsule Ameliorates Ventricular Arrhythmia Through Inhibition of the CaMKII/FKBP12.6/RyR2/Ca2+ Signaling Pathway in Rats with Myocardial Ischemia [ Evid Based Complement Alternat Med, 2022, 2022:2670473] PubMed: 36225189

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