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别名 | N/A | 储存条件 (自收到货起) |
3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂 |
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化学式 | C26 H29 Cl N2 O4 S . H3 O4 P |
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分子量 | 599.03 | CAS号 | 1188890-41-6 | |
Solubility (25°C)* | 体外 | DMSO | 100 mg/mL (166.93 mM) | |
Water | 100 mg/mL (166.93 mM) | |||
Ethanol | Insoluble | |||
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations. |
产品描述 | KN-93 Phosphate 是一种强效的特异性的Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)抑制剂,其 Ki 为 0.37 μM,对 APK, PKC, MLCK 或 Ca2+-PDE 没有明显的抑制活性。KN-93 可减弱CaMKII诱导的自噬。此产品不溶于生理盐水,请勿用生理盐水溶解给药。 | ||
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靶点 |
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体外研究 | KN-93抑制PC12h细胞中多巴胺的形成,通过调整TH的反应率,以减少Ca(2+)介导的TH分子磷酸化水平。[1] KN-93抑制血清诱导的成纤维细胞生长,IC50 为8 μM,并在延长的G1期阻滞后诱导细胞凋亡。[2] 在PCa 细胞中,KN-93抑制雄激素受体活性和p53单独诱导的细胞死亡。[3] |
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体内研究 | 在患帕金森病的大鼠模型中,KN-93 (5 微克) 通过降低pGluR1S845的表达改善左旋多巴诱发的异动症。[4]在MRL/lpr Foxp3-GFP小鼠体内,KN-93引起脾脏,外周淋巴结和外周血中显著的调节性T细胞感应,并减少皮肤和肾脏损害。[5] |
激酶实验 | 自动磷酸化的/非自动磷酸化的 CaMKII的活性测定 | |
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CaMKII的活性利用syntideII作为底物测定。纯化的CaMKII在测试混合物( 35 mM Hepes-Na ( pH 8.0 ),10 mM MgC12,0.5 μM CaM,5 μM ATP,1 mM CaCl2 或1 mM EGTA,总体积25微升)中于30 °C下预培养2分钟。预培养后,将蛋白质底物/放射性ATP混合物加入相同的试管中,将预培养物进一步在30℃下培养5分钟( 最终试验条件:35 mM Hepes-Na (pH 8.0),10 mM MgCl2,0.125 μM CaCl2,20 μM syntideII,11.25 μM [ γ-32P] ATP,10 % DMSO 和指示浓度的KN-93,用0.25 mM CaCl2 和 2 mM EGTA (自动磷酸化样品) 或0.25 mM EGTA 和 2 mM CaCl2 (非自动磷酸化样品 )增补,总体积为100微升)。该反应通过加入25微升100 % ( w/v )冰预冷的TCA终止。离心后,将80微升上清液涂覆到磷酸纤维素纸上。然后用75 mM H3P04在连续搅动下洗涤过滤器。洗涤4次后,残留在滤纸上的放射性在液体闪烁计数器上测定。 | ||
细胞实验 | 细胞系 | NIH 3T3 成纤维细胞 |
浓度 | ~24 μM | |
处理时间 | 70小时 | |
方法 | NIH3T3成纤维细胞在含DMEM和胎牛血清的聚苯乙烯皿中培养,在37℃,5%CO2加湿的房间用青霉素/链霉素进行增补。细胞的生长通过MTT色素还原法测定。 |
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动物实验 | 动物模型 | Sprague Dawley 雌性大鼠 |
剂量 | ~5 微克 | |
给药处理 | 纹状体内给药 |
数据来源于[Data independently produced by , , Cell Biosci, 2016, 6:37.]
Porcine reproductive and respiratory syndrome virus infection triggers autophagy via ER stress-induced calcium signaling to facilitate virus replication [ PLoS Pathog, 2023, 19(3):e1011295] | PubMed: 36972295 |
CaMKII may regulate renal tubular epithelial cell apoptosis through YAP/NFAT2 in acute kidney injury mice [ Ren Fail, 2023, 45(1):2172961] | PubMed: 36718671 |
Brain milieu induces early microglial maturation through the BAX-Notch axis [ Nat Commun, 2022, 13-1:6117] | PubMed: 36253375 |
Amino acid starvation-induced LDLR trafficking accelerates lipoprotein endocytosis and LDL clearance [ EMBO Rep, 2022, e53373] | PubMed: 34994492 |
Wnt 5a mediated inflammatory injury of renal tubular epithelial cells dependent on calcium signaling pathway in Trichloroethylene sensitized mice [ Ecotoxicol Environ Saf, 2022, 243:114019] | PubMed: 36030685 |
Intrinsic cardiac adrenergic cells contribute to LPS-induced myocardial dysfunction [ Commun Biol, 2022, 5(1):96] | PubMed: 35079095 |
N-Methyl D-aspartate receptor subtype 2B/Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II signaling in the lateral habenula regulates orofacial allodynia and anxiety-like behaviors in a mouse model of trigeminal neuralgia [ Front Cell Neurosci, 2022, 16:981190] | PubMed: 36187288 |
Terfenadine resensitizes doxorubicin activity in drug-resistant ovarian cancer cells via an inhibition of CaMKII/CREB1 mediated ABCB1 expression [ Front Oncol, 2022, 12:1068443] | PubMed: 36439493 |
Effect of feeding regimen on circadian activity rhythms of food anticipatory by ghrelin hormone in a pig model [ Nutr Neurosci, 2022, 1-19] | PubMed: 35249475 |
Chai-Hu-San-Shen Capsule Ameliorates Ventricular Arrhythmia Through Inhibition of the CaMKII/FKBP12.6/RyR2/Ca2+ Signaling Pathway in Rats with Myocardial Ischemia [ Evid Based Complement Alternat Med, 2022, 2022:2670473] | PubMed: 36225189 |
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