KPT-185

目录号：S7125 批次号：S712502

化学数据

	别名	N/A	储存条件 (自收到货起)	3年 / -20°C / 粉状 1年 / -80°C / 溶于溶剂
	化学式	C₁₆H₁₆F₃N₃O₃
	分子量	355.31	CAS号	1333151-73-7
Solubility (25°C)*	体外	DMSO	71 mg/mL (199.82 mM)
		Ethanol	71 mg/mL (199.82 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble. * Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

KPT-185是一种有效的、具有选择性的CRM1抑制剂，可抑制一些NHL细胞的生长并诱导凋亡，IC50约为25 nM。

靶点

CRM1 ^[1]

体外研究

KPT-185显著抑制白血病细胞增殖，IC50从100 nM 到 500 nM，并诱导细胞周期阻滞和AML细胞系与初级AML细胞凋亡。KPT-185降低CRM1蛋白质水平，并表现出显著的CRM1货物蛋白的核积累。^[1] KPT-185也会抑制增殖，并促进胰腺癌细胞凋亡，而不影响人类胰腺导管上皮细胞。^[2]

细胞实验	细胞系	AML 细胞系(MV4-11，Kasumi-1，OCI/AML3，MOLM-13，KG1a，和 THP-1)
浓度	~10 μM
处理时间	72小时
方法	将细胞接种于96孔板，用10 nM 到 10 μM不同浓度的KPT-SINE处理24，48和72小时。细胞活性使用细胞增殖剂WST-1根据制造商的方案进行评估。450nm(参考波长，650 nm)下的吸光度用酶标仪测定。

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[Data independently produced by , , Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(3):1544-1549]

KPT-185在文献中得到引用

Discovery of compounds that reactivate p53 mutants in vitro and in vivo [ Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00275-6]	PubMed: 35948006
Targeted CRM1-inhibition perturbs leukemogenic NUP214 fusion proteins and exerts anti-cancer effects in leukemia cell lines with NUP214 rearrangements [ Oncotarget, 2020, 11(36):3371-3386]	PubMed: 32934780
STK38 kinase acts as XPO1 gatekeeper regulating the nuclear export of autophagy proteins and other cargoes [ EMBO Rep, 2019, 20(11):e48150]	PubMed: 31544310
NEDD4 protects vascular endothelial cells against Angiotensin II-induced cell death via enhancement of XPO1-mediated nuclear export. [ Exp Cell Res, 2019, 10.1016/j.yexcr.2019.111505]	PubMed: 31326389
XPO1-mediated nuclear export of RNF146 protects from angiotensin II-induced endothelial cellular injury [Sheng Z Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(3):1544-1549]	PubMed: 30029878
EGFR feedback-inhibition by Ran-binding protein 6 is disrupted in cancer. [ Nat Commun, 2017, 8(1):2035]	PubMed: 29229958
Inhibiting PLK1 induces autophagy of acute myeloid leukemia cells via mammalian target of rapamycin pathway dephosphorylation. [Tao YF, et al. Oncol Rep, 2017, 37(3):1419-1429]	PubMed: 28184925
Activation of Yap-Directed Transcription by Knockdown of Conserved Cellular Functions. [ J Biomol Screen, 2016, 21(3):269-76]	PubMed: 26637552

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